Пентазоцин

20.01.2012г.

Пентазоцин является производным бензоморфана. Он оказывает аналгезирующее, но не противовоспалительное действие. Его эффект реализуется главным образом через центральную нервную систему и гладкие мышцы.

Пентазоцин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, а также из мест подкожных и внутримышечных инъекций. Максимальный уровень его в плазме достигается после приема внутрь через 1 — 3 ч, а после внутримышечного введения — через 15 — 60 мин. Период полужизни препарата в плазме после внутримышечного введения равняется примерно 2 ч. Продолжительность действия после приема внутрь обычно составляет 2 — 6 ч. Большая часть препарата подвергается метаболическим превращениям в печени. Метаболиты выводятся с мочой вместе с небольшим количеством неизмененного препарата. Около 60 % всей введенной дозы выводится в течение 24 ч.

Побочные явления

К побочным явлениям, которые возникают нечасто, относятся тошнота, сонливость, потливость, головокружение и редко галлюцинации. Большие дозы могут вызвать угнетение дыхания (устраняемое приемом налоксана, но не налорфина), тахикардию и гипертензию. У некоторых больных при повторном частом применении обезболивающий эффект снижается, однако привыкание к данному препарату развивается редко, и он не включен в Британский список наркотиков (или в аналогичный список, в США). Инъекции препарата иногда болезненны и вызывают уплотнение мягких тканей и образование узелка.

Клиническое применение

При приеме внутрь пентазоцин оказывает слабое аналгезирующее действие; при подкожном или внутримышечном введении это действие более выражено.

Лекарственные формы и дозы

Пентазоцин выпускают в таблетках по 25 мг и в капсулах по 50 мг (принимается после еды), а также в ампулах для подкожных и внутримышечных инъекций, содержащих по 30 и 60 мг (в 1 в 2 мл). Доза для взрослых составляет 25 — 100 мг. Выпускают так-же свечи, содержащие по 50 мг препарата.

Предостережения

Отмечается существенная индивидуальная изменчивость степени метаболизма препарата в печени и терапевтического эффекта. Привыкание к пентазоцину встречается редко, но может наблюдаться обычно у больных, у которых ранее была зависимость от других лекарственных препаратов. Чаще это наблюдается при парентеральном использовании пентазоцина. 

С осторожностью следует применять пентазоцин в период беременности, у больных с поражением почек, печени и легких, а также одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и алкоголем и после приема наркотических анальгетиков в больших дозах.

Пентазоцин противопоказан при наркомании, угнетении дыхания, повышении внутричерепного давления, травмах головы или заболеваниях мозга, а также после окклюзии коронарных сосудов, которая может вызывать повышение давления в легочной артерии.

При повторных внутримышечных инъекциях место введения следует менять.

«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: