Нефопам — 3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцин гидрохлорид — представляет собой ненаркотический анальгетик, точный механизм действия которого неизвестен. Он является циклическим аналогом орфенадрина, химическая структура его отличается от таковой у других анальгетиков.
Препарат быстра всасывается после приема внутрь (за 15 — 30 мин), начинает уменьшать боли через 1 ч. Продолжительность его действия составляет 4 — 5 ч. Период полужизни неизмененного нефолама в плазме равен 4 — 8 ч.
Выводится препарат главным образом с мочой в виде метаболитов (93%), около 6% — с калом, большая часть препарата (82%) удаляется в течение 24 ч. Campos, Soils (1980), проводившие испытание препарата двойным слепым методом у 196 больных, оперированных по поводу переломов или страдающих болями вследствие соматических заболеваний, установили, что нефопам в дозе 60 мг при приеме внутрь был так же эффективен, как и дифенгидрамин (50 мг), ацетилсалициловая кислота (500 мг) и плацебо, однако 20 мг нефопама при парентеральном введении значительно уменьшали боль.
Побочные явления
Описаны следующие побочные явления: сухость во рту, бессонница, потеря аппетита, тошнота, сонливость, головокружение, потливость, а также гипотермия, иногда стойкая.
Клиническое применение
Применяется для уменьшения болей, не снимаемых простыми анальгетиками, при острых и хронических ревматических заболеваниях или после операции. Препарат не показан при умеренно выраженных болях.
Нефопам не вызывает угнетения дыхания в отличие от морфина или петидина, и до настоящего времени не описано случаев развития привыкания к препарату или зависимости от него.
Лекарственные формы и дозы
Нефопам применяют в таблетках по 30 мг в виде нефопама гидрохлорида, в начале лечения по одной таблетке 3 раза в день, максимальная доза — 9 таблеток (270 мг) в день. Не рекомендуется назначать препарат детям моложе 12 лет. Нефопам также применяется в виде внутримышечных или внутривенных (медленных) инъекций по 20 мг/мл с повторением введения при необходимости через 6 ч.
Предостережения
Нефопам противопоказан при инфаркте миокарда и при указании в анамнезе на наличие судорог.
Следует быть особо внимательными в случаях, когда больной одновременно получает антихолинергические или симпатомиметичеокие препараты.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта