Хлорамбуцил — п-(ди-2-хлорэтил) аминофенил-масляная кислота
Подобно циклофосфамиду он представляет собой алкилирующий агент, применяемый при тяжелых ревматических заболеваниях. Официальных испытаний хлорамбуцила проведено немного, однако есть основания предполагать, что он так же эффективен, как и циклофосфамид, и при этом лучше переносится больными.
Всасывание
Он хорошо всасывается, быстро достигает максимального уровня в крови и отличается коротким периодом полужизни в плазме. Фармакокинетические свойства препарата мало исследованы.
Побочные явления и токсичность
Побочные явления, вызываемые хлорамбуцилом, аналогичны таковым при применении циклофосфамида, за исключением лишь геморрагического цистита и алопеции. Главные осложнения: подавление функции костного мозга, инфекции, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и стоматит. Как и при применении циклофосфамида, имеются следующие потенциальные проблемы: онкогенез, мутагенез, дисморфогенез и бесплодие.
Клиническое применение
Показания к применению хлорамбуцила такие же, как и для циклофосфамида. При ревматоидном артрите он остается последней надеждой в случае отсутствия эффекта от таких препаратов, как пеницилламин.
Отдельные наблюдения указывают на то, что хлорамбуцил может оказаться полезным при ювенильном хроническом полиартрите, осложненном амилоидозом у детей, у страдающих системной красной волчанкой и прогрессирующим заболеванием почек.
Смотрите – Имунодепрессивная терапия
Хлорамбуцил следует держать в резерве именно для таких случаев.
Лекарственные формы и дозы
Хлорамбуцил выпускают в таблетках по 2 и 5 мг. Применять следует минимальную дозу. Достаточно бывает около 0,1 мг/(кг*сут). Большинству больных с ревматоидным артритом необходимо 2,5 — 7,5 мг/сут препарата. Целесообразно начать с 5 мг, а затем в случае развития нейтропении снизить дозу.
Предостережения
Противопоказания те же, что и при лечении циклофосфамидом.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта