Клиническое применение

22.12.2011г.

Из ревматических заболеваний ацетилсалициловая кислота (если переносится больным) применяется в первую очередь при ревматизме, ревматоидном артрите, болезни Стилла (хронический ювенильный полиартрит), большинстве серонегативных артропатий и большинстве поражений мягких тканей, однако она малоэффективна при острой подагре и тяжелом анкилозирующем спондилите; препарат слабо помогает при болях, вызываемых остеоартритом.

Ацетилсалициловую кислоту в дозах 0,6 — 1,0 г можно назначать с анальгетическими целями при любых ревматических заболеваниях. Для получения противовоспалительного эффекта необходим регулярный прием препарата каждые 4 ч; суточная доза составляет 4 — 6 г. 

Задача подбора дозы состоит в установлении минимальной эффективной дозы, которая при этом была хорошо переносимой. Только около половины больных, способных переносить препарат в малых дозах, могут переносить 4 — 6 г/сут в течение многих недель; у большинства развиваются неблагоприятные побочные явления. По этой причине в настоящее время для начальной противовоспалительной терапии ревматоидного артрита часто предпочитают производные пропионовой кислоты, такие, как напроксен и фенопрофен.

Для получения оптимального противовоспалительного эффекта у больных ревматоидным артритом необходимо довести концентрацию салицилата в плазме до 15 — 30 мг/100 мл (1,1 — 2,2 ммоль/л), однако как в отношении эффекта, так и в отношении толерантности отмечаются индивидуальные колебания в широких пределах. 

Шум в ушах у взрослых больных с нормальным слухом, являющийся надежным показателем уровня салицилатов в плазме, у разных людей возникает при разных уровнях концентрации салицилатов от 20 до 46 мг/100 мл (1,4 — 3,3 ммоль/л) при дозах 3,6 — 10,8 г/сут [Mongan et al., 1973].

Лекарственные формы

Независимо от названия препарата применяются дозы, аналогичные описанным выше. 

Существуют следующие препараты:

  1. ацетилсалициловая кислота в таблетках (300 мг);
  2. растворимые таблетки ацетилсалициловой кислоты (кальций-аспирин) 300 мг, с карбонатом кальция, безводной лимонной кислотой и сахарином натрия;
  3. таблетки, покрытые оболочкой, по 300 и 600 мг;
  4. глицинизированные таблетки, 600 мг с аминоуксусной кислотой 300 мг. 1 — 2 растворяемые на языке;
  5. алоксиприн, полимерное конденсированное соединение окиси алюминия и ацетилсалициловой кислоты, таблетки по 600 мг; эквивалентен 500 мг ацетилсалициловой кислоты;
  6. медленно высвобождаемая ацетилсалициловая кислота (микрогранулированная), каждая микрогранула покрыта инертной метилцеллюлозой, таблетки по 500 мг (500 — 1000 мг через каждые 6 — 8 ч). Существуют различные другие препараты, медленно высвобождающие ацетилсалициловую кислоту;
  7. бенорилат, 4-ацетамидо-2-ацетоксибензоат, сложный парацетамоловый (ацетаминофеновый) эфир ацетилсалициловой кислоты. Препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте в виде интактных молекул, а затем быстро разрушается на компоненты. Назначается в суспензии, 4 г дважды в день; имеется также в виде таблеток, содержащих 750 мг, доза 1,5 г 3 раза в день;
  8. сильно забуференные препараты, например таблетки AlkaSeltzer, содержащие 324 мг ацетилсалициловой кислоты, 965 мг безводной лимонной кислоты и 1625 мг бикарбоната натрия; пригодны для эпизодического применения, но не для систематического приема (холинмагний-трисалицилат, неацетилирующийся салицилат). 

В некоторых европейских странах используется ацетилсалициловая кислота в свечах, в других же странах такая форма не популярна. Смеси, порошки и суспензии разрушаются и оказываются более токсичными для желудочно-кишечного тракта, поэтому их перестали назначать. Существует, кроме того, ряд таблеток сложного состава. 

Из покрытых оболочкой, растворяющихся в кишечнике, глицинизированных, забуференных или покрытых парацетамолом (ацетаминофеном) препаратов только в отношении забуференной ацетилсалициловой кислоты было убедительно показано, что она снижает кровопотерю с калом, однако адекватное забуферивание вызывает быстрое выведение препарата почками, так что подобные прописи редко используются для длительной терапии [Cooke, 1976].

«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: