Фенилбутазон

26.12.2011г.

Фенилбутазон-3,5-диоксо-1,2-дифенил-4-мбутилпиразолидин — является производным пиразолона. В эксперименте на животных и в клинике он оказывает противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. Токсичность не позволяет непрерывно длительно применять препарат, особенно у пожилых больных.

Действие фенилбутазона

Фенилбутазон оказывает ингибирующее действие на биосинтез простагландинов, разобщает окислительное фосфорилирование, тормозит АТФ-зависимый биосинтез сульфатированных гликозаминогликанов в хрящевой ткани. Он оказывает также мягкое урикозурическое действие, снижая реабсорбцию мочевой кислоты в канальцах; в малых концентрациях препарат оказывает противоположное действие, ингибируя секрецию мочевой кислоты в канальцах, что приводит к задержке уратов [Domenjoz, 1960, 1966]. 

Фенилбутазон вызывает значительную задержку хлорида натрия и воды и может ускорить наступление сердечной недостаточности и острого отека легких при наличии условий для этого. Прием препарата снижает диурез и может вызвать отеки. Именно поэтому при лечении острого приступа подагры, хотя боль значительно смягчается, отечность пораженных областей может не уменьшиться [Smyth, Percy, 1973]. 

В результате отмеченного уменьшения объема мочи объем плазмы увеличивается, иногда значительно, с чем и связана опасность назначения этого препарата больным с угрожающей или имеющейся застойной сердечной недостаточностью. Выведение калия не нарушается: задержка натрия и хлора, по-видимому, является результатом прямого деиствия фенилбутазона на почечные канальцы. При отмене препарата компенсаторный диурез обеспечивает удаление избытка натрия и хлора и восстановление нормального объема плазмы. 

В некоторых случаях таких изменений количества жидкости оказывается достаточно для развития анемии, которая исчезает после восстановления диуреза. При необходимости водную нагрузку можно контролировать, одновременно назначая диуретические препараты.

Фенилбутазон способен снизить поглощение йода щитовидной железой, по всей видимости, в результате прямого действия на эту железу; таким образом происходит ингибирование синтеза органических соединений йода. 

В результате возможно образование зоба и иногда наблюдается явная микседема. Фенилбутазон ингибирует активность ферментов цикла Кребса; некоторые исследователи отмечали повреждение хромосом [Stevenson et al., 1971], другие же [Walker et al., 1975] не наблюдали подобных изменений.


«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: