Фенаматы

12.01.2012г.

Фенаматы — это лекарственные препараты, основу которых составляет N-фенилантраниловая кислота и которые содержат мефенамовую, меклофенамовую и этафенамовую кислоты. 

В Великобритании имеются только мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Оба препарата обладают аналгезирующими и жаропонижающими свойствами и дают лишь слабый противовоспалительный эффект. Мефенамовая кислота оказывает как центральное, так и периферическое аналгезирующее действие.

Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота — N-2,3-ксилилантраниловая кислота — оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Всасывание, распределение в организме и выведение

Мефенамовая кислота довольно быстро всасывается; однократный прием приводит к максимальному уровню в плазме свободного неконъюгированного препарата примерно через 2 ч, период его полужизни в плазме составляет 3 — 4 ч. Препарат превращается в два основных метаболита, максимальная концентрация которых в плазме наблюдается через 1 — 8 ч после того, как будет отмечен пик концентрации для препарата. 

Около 50% препарата выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов и лишь малая доза — в неизмененном виде. Небольшое количество выводится с калом, главным образом в виде неконъюгированного 3-карбонового метаболита. Мефенамовая кислота может обнаруживаться в желчи и в небольшом количестве в молоке кормящей женщины. Она легко проникает сквозь плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мефенамовая кислота прочно связывается с белками плазмы, и, поскольку она способна оказывать потенцирующее действие на активность антикоагулянтов кумариновой группы, ее следует применять с осторожностью в случаях, когда больной получает варфарин.

Побочные явления

Раздражение желудочно-кишечного тракта наблюдается нередко. Самыми частыми из известных побочных симптомов являются диспепсия, неприятные ощущения в животе и понос в редких случаях со стеатореей. Сыпи появляются редко, так же редко наблюдается более серьезное осложнение — гемолитическая анемия. 

У больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте мефенамовая кислота может вызывать бронхоспазм. Возможно увеличение активности печеночных ферментов и повышение уровня мочевины в крови.

Клиническое применение

Мефенамовая кислота используется главным образом в качестве аналгезирующего препарата для уменьшения болей, возникающих при любом ревматическом заболевании. Mason и соавт. (1967) установили, что при лечении ревматоидного артрита 1,7 г мефенамовой кислоты эквивалентны 2,4 г ацетилсалициловой кислоты и 330 мг фенилбутазона, однако она в большей степени, чем другие препараты, вызывает нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Установлено, что суточная доза препарата, равная 1,5 г, при лечении остеоартрита сопоставима по эффективности с 75 мг индометацина, хотя все же отмечается больше осложнений. У беременных и у детей этот препарат можно применять лишь в течение очень короткого времени, не более недели. В США не рекомендуется применять этот препарат для лечения детей.

Лекарственные формы и дозы

Мефенамовую кислоту выпускают в капсулах по 250 и 500 мг. Рекомендуемая доза составляет 500 мг и назначается 3 раза в день во время еды. В Великобритании выпускается суспензия, применяемая в педиатрической практике, концентрацией 10 мг/мл. Детям от 6 мес до 1 года назначают дозу 5 мл; от 2 до 4 лет — 10 мл; от 5 до 8 лет — 15 мл и от 9 до 12 лет — 20 мл, каждые 6 — 8 ч в течение не более 7 дней.

Предостережения

Фенаматы вообще противопоказаны страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и больным, получающим антикоагулянты. Мефенамовую кислоту не следует назначать беременным. При длительном лечении (в течение нескольких недель) существует реальная угроза диареи.


«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: