Флуфенамовая кислота

12.01.2012г.

Флуфенамовая кислота — п-ααα-трифлуоро-м-толилантраниловая кислота — представляет собой препарат, обладающий аналгезирующими противовоспалительными свойствами и жаропонижающей способностью, что доказано в экспериментах на животных. Brooks, Buchanan (1976) считают, однако, противовоспалительный эффект флуфенамовой и мефенамовой кислот у человека недоказанным. Флуфенамовая кислота прочно связывается с белками плазмы и способна вытеснять другие связанные с белками препараты, например антикоагулянты.

Всасывание, распределение в организме и выведение

После приема внутрь максимальный уровень флуфенамовой кислоты в плазме достигается через 3 — 6 ч. Повторное появление пика примерно через 8 ч обусловлено накоплением гидроксилированных метаболитов в результате кишечно-печеночной рециркуляции. 

Связывание с белком плазмы почти полное. Выводится с мочой (около 55%) в виде неизмененного препарата, глюкуронида и гидроксилированных глюкуронидов, а также с калом (около 36%). Период полужизни в плазме составляет, по-видимому, около 8 ч.

Побочные явления

К побочным явлениям относятся тошнота, рвота, диарея (в 15 — 20% случаев и чаще), диспепсия и чувство дискомфорта в эпигастральной области. Аллергические сыпи редки. Описано жжение при мочеиспускании, иногда головокружение и депрессия [Simpson et al., 1966; Rajan et al., 1967].

Клиническое применение

О назначении флуфенамовой кислоты можно думать в тех случаях остеоартрита, анкилозирующего спондилита и ревматоидного артрита, когда производные пропионовой кислоты неэффективны или плохо переносятся. Препарат не рекомендуется детям моложе 14 лет.

Смотрите – Флуфенамовая и мефенамовая кислота

Лекарственные формы и дозы

Флуфенамовую кислоту выпускают в капсулах по 100 мг. Суточная доза варьирует от 300 до 600 мг, назначается на три приема, во время еды.

Предостережения

Теоретически флуфенамовая кислота способна усиливать активность пероральных антикоагулянтов кумариновой группы и гипогликемизирующих препаратов из группы сулфонилмочевины. Желудочно-кишечные нарушений обычно заставляют отменить препарат. 

Во время лечения может отмечаться повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. У больных бронхиальной астмой, непереносящих ацетилсалициловую кислоту, флуфенамовая кислота вызывает бронхоспазм. Ее не следует назначать страдающим язвенной болезнью или другими язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, язвенный колит) и во всех случаях наличия желудочно-кишечных заболеваний и анамнезе.

«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: