Тиапрофеновая кислота является производным пропионовой кислоты и по своим свойствам сходна с другими препаратами этой группы.
Всасывание, распределение в организме и выведение
Препарат хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень в плазме достигается в течение 1 ч после приема. Он отличается коротким периодом полужизни в плазме, выделяется преимущественно с мочой, главным образом в виде ацилглюкуронида.
Клинические свойства
Имеющийся до сих пор опыт показывает, что тиапрофеновая кислота сопоставима по эффективности с другими противовоспалительными препаратами.
Ее действие сравнивали с фенилбутазоном и ибупрофеном при ревматоидном артрите, остеоартрите и ревматических заболеваниях мягких тканей. Препарат обычно хорошо переносится и не вызывает значительной кровопотери через желудочно-кишечный тракт.
Обычная доза 200 мг/сут на 3 раза.
Орготеин — совершенно новый противовоспалительный препарат. Он является существующим в природе высокомолекулярным металлопротеином, который можно вводить путем внутримышечных и интраартикулярных инъекций.
Препарат применялся внутримышечно при ревматоидном артрите, однако его перспективы представляются более заманчивыми в области внутрисуставной терапии остеоартрита — заболевания, при котором аналогичное введение стероидов не особенно эффективно.
Всасывание, распределение в организме и выведение. Поскольку орготеин является белком, его следует вводить путем инъекций. После внутримышечной инъекции он имеет сравнительно короткий период полужизни в плазме — около 2 ч. Относительно его выведения из организма нет достаточной информации. По-видимому, он подверается метаболическому превращению и при использовании в терапевтических дозах в моче не обнаруживается.
Побочные явления
Орготеин был создан на основании допущения, что все синтетические препараты могут вызывать токсические явления, а природные вещества, существующие в организме, не должны. Орготеин представляет собой существующий в естественных условиях фермент — супероксиддисмутазу. Его получают путем экстракции из бычьей печени. Он действительно хорошо переносится и единственной проблемой является местная реакция на инъекцию. Сыпи и другие аллергические осложнения наблюдаются исключительно редко.
Клиническое применение
Орготеин применяли при ревматоидном артрите путем регулярных внутримышечных инъекций. Его использовали так же, как курс внутрисуставных инъекций при остеоартрите, и он оказался эффективным в обоих случаях. До сих пор его не испытывали при других заболеваниях, но поскольку оказалось, что он оказывает противовоспалительное действие, нет оснований сомневаться в его эффективности.
Лекарственные формы и дозы
Дозы орготеина при ревматоидном артрите составляют 8 мг внутримышечно, вначале до 4 раз в неделю.
При улучшении состояния дозу можно уменьшить. Поддерживающие инъекции можно производить не чаще одного раза в месяц. При остеоартрите препарат вводили с интервалом 1 нед по 4 мг. На курс может оказаться достаточно двух инъекций.
Предостережения
Интраартикулярные инъекции следует, конечно, производить при соблюдении строгой асептики, других проблем нет.
Некоторые свойства нестероидных противовоспалительных анальгетиков приведены в таблице.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта