Препараты, тормозящие функцию щитовидной железы
Метилтиоурацил
Синонимы: Alkiron, Antibason, Methiacil, Methicil, Methiocil, Methiuracil, Metyrin, Muracil, Orcanon, Prostrumyl, Strumacil, Thimecil, Thiomidil, Thiothyron, Thioryl, Thyril, Thyrobasine, Tiotioron. Белый или слегка, желтоватый кристаллический порошок горького вкуса.
Хорошо растворим в растворах аммиака и щелочей, трудно — в воде, спирте и эфире. Метилтиоурацил относится к синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществам. Как и другие вещества этой группы, он вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие при ее гиперфункции.
Подобно другим антитиреоидным веществам, он вызывает также снижение основного обмена. Антитиреоидное действие метилтиоурацила связано с ускорением выведения из щитовидной железы йодидов, угнетением активности ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в тироксин.
Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующится в щитовидной железе из йодидов.
Наряду с антитиреоидным эффектом метилтиоурацил вызывает гиперемию, гиперплазию и гипертрофию щитовидной железы (так называемый зобогенный, или струмогенный, эффект); эта реакция является вторичной и связана с повышением тиреотропной функции гипофиза.
Применяют метилтиоурацил при лечении базедовой болезни и тиреотоксикоза различной степени. Препарат назначают внутрь. Дозы варьируют от 0,25 г 3 раза в день до 0,05 г 2 раза в день, в зависимости от течения заболевания.
Начинают с назначения более высоких доз, затем дозы постепенно уменьшают. Обычно при лечении тиреотоксикоза в тяжелой и средней степени назначают в первые 10 дней по 0,25 г 3 раза в день, в следующие 10 дней — по 0,25 г 2 раза в день и в дальнейшем — по 0,25 г или меньше (0,2—0,1 г) 1 раз в день в течение нескольких месяцев.
При умеренно выраженном тиреотоксикозе достаточны меньшие дозы (0,2 г и меньше в первые дни с сокращением дозы в следующие дни).
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г; суточная — 0;75 г. При подготовке больных тиреотоксикозом к операции на щитовидной железе лечение метилтиоурацилом проводят в указанной выше дозировке до выраженного уменьшения проявлений тиреотоксикоза и улучшения общего состояния, после чего за 10—15 дней до операции метилтиоурацил отменяют и назначают препараты йода (раствор Люголя по 5—10 капель…
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Сохраняют с предосторожностью (список Б) в хорошо закупоренных банках в защищенном от света месте. Rp. Methylthiouracili 0,25 D. t. d. N. 30 in tabul.S. По 1 таблетке 3 раза (2 раза или 1 раз) в день после еды. Rp. MethylthiouraciliExtr. Valerianae aa 2,0 Iodi 0,02 Kalii iodati 0,2 Luminali…
1-Метил-2-меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methi-mazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol. Белый или светло-коричневый порошок горького вкуса. Хорошо растворим в воде и спирте, плохо — в эфире. Температура плавления 142—144°. Мерказолил является весьма активным антитиреоидным веществом. По характеру действия он близок к метилтиоурацилу, но оказывает более выраженное антитиреоидное действие, сильнее снижает основной обмен, вместе с…
КС1О4. Белое кристаллическое вещество без запаха. Плохо растворим в воде, нерастворим в спирте. Перхлорат калия является антитиреоидным (тиреостатическим) веществом. Тиреостатический эффект связан с торможением под влиянием препарата способности щитовидной железы накапливать йод, что приводит к угнетению образования тироксина. По сравнению с метилтиоурацилом перхлорат калия обладает меньшим струмогенным эффектом. Применяют препарат преимущественно при средних и легких…
Продолжительность курса 5—7 месяцев; общая доза препарата на курс 100—130 г. Во избежание рецидива лечение прекращают только при отсутствии симптомов тиреотоксикоза в течение последних 1 1/2—2 месяцев. Обычно перхлорат калия хорошо переносится; через 3—4 недели от начала лечения наблюдается уменьшение нервно-психического возбуждения, улучшение сна и аппетита, снижение тахикардии, исчезновение тремора рук, потливости и других проявлений…
3,5-Дийод-4-оксифенил-аланин. Синонимы: Agontan, Apothyrin, Dityrin, Jodglobin, Jodgorgon. Белый кристаллический порошок, слабо растворимый в воде. Содержит около 55% органически связанного йода. Дийодтирозин является аминокислотой, образующейся в щитовидной железе при йодировании тирозина. В дальнейшем из дийодтирозина происходит образование тироксина. Дийодтирозин выраженной гормональной активностью не обладает, но он тормозит выработку тиреотропного гормона передней доли гипофиза, активирующего деятельность щитовидной…
xβ-(3,5-Дийод-4-оксифенил)-β-аланин. Отличается от дийодтирозина положением аминогруппы в боковой цепи. Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде. Получается синтетическим путем. По действию и показаниям к применению аналогичен дийодтирозину. Назначают внутрь по 0,05 г 2—3 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Сохраняют в хорошо закрытых склянках в прохладном, сухом, защищенном от света месте. Радиоактивный йод Применение…
При тиреотоксикозе средней тяжести назначают 2—4 mС (милликюри) на первый прием и через 5—6 дней вторую дозу 1—3 mС. На курс лечения назначают 6 mС. Можно назначать и меньшие разовые дозы: 1—2 mС на прием. При той же общей дозе 6 mС. Малые разовые дозы лучше переносятся — нет явлений гипофункции железы. При тяжелых формах назначают…
Панкреатин (Pancreatinum) Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Аморфный мелкий порошок желтоватого цвета с характерным запахом высушенных животных тканей. В воде растворим мало, в спирте и других растворителях нерастворим. Содержит основные ферменты поджелудочной железы, главным образом трипсин и амилазу. Стандартизуемcя биологическим путем; в 1 г содержит 25 ЕД. Применяют при ахилии, панкреатитах и расстройствах…
Препарат, содержащий протеолитический фермент. Получают из слизистой оболочки желудка свиней и разбавляют молочным сахаром. Белый или слегка желтоватый порошок кисловато-сладкого вкуса со слабым своеобразным запахом. Растворим в воде и в 20 спирте. Применяют (обычно в сочетании с разведенной соляной кислотой) при расстройствах пищеварения (ахилии, гипо- и анацидных гастритах диспепсии и т. п.). Назначают внутрь по…
