Сердечно-сосудистые средства
Сердечные гликозиды
Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие на сердце, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуальные гликозиды.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), горицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), обвойник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), разные виды морозника (Helleborus purpurascens W. et K., Helleborus niger L.) и др.
Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или генины).
Агликоны имеют сложное ядро циклопентанфенантреновой структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому в положении 17 присоединено ненасыщенное лактонное кольцо. (Сцилларен А и сцилларен В, гликозиды из морского лука - Urginea maritime, и корельборин, гликозид из морозника, имеют шестичленное кольцо вместо пятичленного дактонного кольца.)
Характерное влияние этих гликозидов на сердце связано главным образом с наличием в их молекуле агликона; сахара определяют степень растворимости, проницаемость через клеточные мембраны; будучи сами неактивными, они значительно усиливают действие агликонов.
Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но отличается между собой сахаристой частью, другая часть имеет один и тот же сахар, но различные агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как сахаристой частью, так и агликоном. Количество частей сахара в молекуле колеблется от одной до четырех; у части гликозидов к сахарному остатку присоединен остаток уксусной кислоты.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов наблюдается: Усиление систолических сокращений сердца: длительность систолы сокращается; этот эффект связан главным образом с прямым влиянием на сердце. Удлинение диастолы: ритм сердца замедляется, удлиняется и увеличивается диастола, улучшается приток крови к желудочкам; в связи с одновременным усилением систолического сокращения увеличивается ударный объем сердца. Замедление ритма связано в значительной степени…
Наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.) — травянистое многолетнее растение сем. норичниковых (Scrophulariaceae), произрастающее в диком виде на Балканском полуострове; в СССР введена в культуру. Действующими веществами наперстянки шерстистой являются сердечные гликозиды, близкие к гликозидам наперстянки пурпурной. «Первичными» гликозидами, содержащимися в свежем растении, являются дигиланид (ланатозид) А, дигиланид (ланатозид) В и дигиланид (ланатозид) С. Все эти…
Спиртовая настойка (10% на 70° спирте). Прозрачная жидкость буровато-желтого цвета, слабого своеобразного запаха и сильно горького вкуса. Содержит в 1 мл 200 ЛЕД или 26 КЕД. Назначают внутрь — взрослым по 3—6 капель; детям в зависимости от возраста — от 1 до 5 капель 2—4 раза в день. Иногда вводят в вену 1—2 капли настойки…
Морозник краснеющий, или красноватый (он же зимовник черный, чемерица чёрная), — Helleborus purpurascens W. et К., или Helleborus niger L., и морозник кавказский — Helleborus caucasicus — многолетние травянистые растения сем. лютиковых (Ranunculaceae). Первый произрастает в южных и юго-западных районах СССР, второй — на Кавказе. Оба содержат сердечные гликозиды. Гликозид из морозника краснеющего получил название…
Давление в периферических венах с улучшением кровообращения обычно снижается. Сосуды органов брюшной полости суживаются; сосуды почек, однако, слегка расширяются. На венечные сосуды сердца сердечные гликозиды выраженного влияния не оказывают. Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается; это действие связано главным образом с общим улучшением кровообращения. По вопросу о влиянии на свертываемость крови данные разноречивы: имеются указания,…
Новогаленовый препарат, содержащий спиртовой (70°) раствор суммы гликозидов из листьев наперстянки шерстистой. Прозрачная жидкость желто-зеленого или зеленого цвета, горького вкуса, со спиртовым запахом. Содержит в 1 мл 9—12 ЛЕД или 1,5—1,6 КЕД, что по активности соответствует примерно 0,2 г листьев наперстянки пурпурной. Действует подобно спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки пурпурной, но быстрее всасывается; действует…
Листья и цветы (трава) ландыша майского (Folia et flores Convallariae majalis или Herba Convallariae majalis) и других видов ландыша, принадлежащих к сем. лилейных (Liliaceae), содержат сердечные гликозиды, близкие по химическому строению к гликозидам наперстянки. В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД. Основными гликозидами ландыша являются конваллятоксин и конваллязид. Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью,…
Способы введения и дозы индивидуализируются в зависимости от характера заболевания, переносимости и т. п. Средняя разовая терапевтическая доза обоих гликозидов при введении в вену равна 0,0002—0,00025 г (0,2— 0,25 мг). Вводят медленно в 10—20 мл 20% (40%) раствора глюкозы. Введение производят один раз в сутки. Per os назначают корельборин К по 0,0002 г на прием…
Влияние различных гликозидов на отдельные функции сердца и на организм в целом имеет свои особенности. Так, например, строфантин относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и заметно не блокирует пучок Гиса; гликозиды шерстистой наперстянки сильнее, чем гликозиды других видов наперстянки, увеличивают диурез; относительно сильно влияют также на диурез гликозиды из морского лука. В токсических дозах…
Новогаленовый препарат, содержащий раствор (в 20″ спирте) суммы гликозидов наперстянки шерстистой. Прозрачная слегка желтоватая жидкость своеобразного запаха, горького вкуса, рН=4,4—5,5. Содержит в 1 мл 7—9 ЛЕД, что соответствует примерно активности 0,16 г наперстянки. Применяют внутривенно. Оказывает относительно быстрый эффект. Доза для взрослых 0,5—1 мл. Вводят в 20 мл 20% (40%) раствора глюкозы 1—2 раза в…
