Порошки (pulveres)

26.05.2010г.

Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Фармакопея различает порошки простые, состоящие из одного вещества, и сложные, состоящие из нескольких ингредиентов, разделенные на отдельные дозы и неразделенные. 

Изготовление порошков включает следующие основные операции: измельчение и просеивание, смешивание (при сложных порошках), дозирование и упаковку. 

В аптеках изготовление порошков производят в ступках, в которых процессы измельчения и перемешивания проводят одновременно. Ступки могут иметь различную форму и размеры и изготовляются из различных материалов. Наиболее употребительны фарфоровые ступки, которые выпускаются разной величины вместе с пестиками. 

Максимальная загрузка ступки не должна превышать 1/20 ее объема. Внутренняя поверхность ступки и головка пестика не должны быть глазурованными, в противном случае будет происходить скольжение пестика, что отрицательно скажется на качестве измельчения. Поверхность головки пестика должна иметь возможно большее соприкосновение с поверхностью ступки. 

При измельчении ядовитых и раздражающих слизистые оболочки веществ следует употреблять ступки с крышками, а при отсутствии таковых закрывать ступку бумагой, а лицо — марлевой маской с ватной прослойкой и надевать защитные очки. При растирании ступку либо поддерживают рукой, либо закрепляют к столу с помощью приспособления, предложенного ВНИИФ

Во избежание быстрой утомляемости работающего вращение пестика по спирали следует производить кистью руки без участия локтевого и плечевого суставов, равномерно и нерезко надавливая на дно и стенки ступки. При смешивании измельченных лекарственных веществ (сложные порошки) вращение пестика должно осуществляться с меньшим давлением на дно и стенки ступки, чем при порошковании. 

Смешивание следует производить при частом собирании порошка со стенок ступки и пестика пластмассовой пластинкой до получения однородной смеси. Однородность устанавливается надавливанием пестиком на смесь, при этом не должно обнаруживаться отдельных частиц. Если в отдельных статьях нет указаний о степени измельчения, то должны готовиться наимельчайшие порошки. 

Исследованиями, проведенными в последние десятилетия, было показано, что скорость и полное та всасывания лекарственного вещества, его концентрация и время пребывания в организме в значительной степени зависят от размера частиц. Так, если уменьшить размер частиц ацетилсалициловой кислоты в 30 раз по сравнению с обычно используемыми в аптечной практике, то ее терапевтическое действие повышается в 2 раза. 

Уменьшение размера частиц гризеофульвина с 10 до 2,6 мкм позволяет уменьшить общую дозу препарата на 50 % — с 1 до 0,5 г, сохраняя при этом равное содержание антибиотика в крови. Наиболее высокая концентрация фенацетина в крови людей отмечается при применении препарата с размером частиц, равным 75 мкм, а при использовании препарата с размером частиц, равным 250 мкм, существенно снижается его содержание в крови. 

Однако в ряде случаев микронизирование может привести к снижению фармакотерапевтической активности препаратов, что обусловлено усилением гидролитических процессов или снижением их стабильности в присутствии пищеварительных соков при резко возрастающей поверхности контакта лекарственного вещества с биологическими жидкостями. Так, с увеличением дисперсности резко снижается активность пенициллина и эритромицина. 

Нередко побочное действие препаратов более выражено при увеличении дисперсности. В этих случаях препараты следует назначать в лекарственных формах, в которых они диспергированы в форме крупных частиц, кристаллов. Однако, как правило, для большинства препаратов с малой растворимостью (новобиоцин, левомицетин, антигельминтные и рентгеноконтрастные средства) степень измельчения является одним из наиболее существенных факторов, влияющих на процесс адсорбции.

«Пособие для фармацевтов аптек», Д.Н.Синев





Читайте далее: