Беноксапрофен — новое производное пропионовой кислоты, характеризующееся двумя особенностями. Во-первых, беноксапрофен отличается длительным периодом полужизни, что позволяет применять его одни раз в день. Во-вторых, он является лишь слабым ингибитором простагландин-синтетазы и, по-видимому, действует главным образом через клеточные механизмы воспаления.
Всасывание, распределение в организме и выведение
Беноксапрофен хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень в плазме достигается через 4 ч после приема внутрь, а период полужизни в плазме составляет 21 ч. Вещество активно связывается с белком. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты замедляет всасывание и снижает уровень препарата в плазме, хотя это вряд ли имеет клиническое значение.
Препарат выводится как с мочой, главным образом в виде глюкуронида, так и с желчью.
Побочные явления
Обычные терапевтические дозы беноксапрофеиа переносятся хорошо. Однако в одном из исследований было показано, что использование доз, превышающих 600 мг/сут, сопровождается частыми нарушениями желудочно-кишечного тракта. Отмечено два необычных осложнения. У 9,4% больных наблюдалась фотосенсибилизация: под действием солнечного света у них возникал зуд и жжение, что, однако, не препятствовало лечению.
Имели мест случаи, когда лечение приходилось прекращать из-за появления сыпи, что отмечалось примерно у 4% больных.
Другим необычным осложнением является онихолиз, который возникает примерно у 12,5% больных. Он обычно выражен слабо и не препятствует продолжению лечения.
Целесообразно не назначать беноксапрофен больным, для которых имеет значение внешний вид ногтей.
Клиническое применение
Показано, что беноксапрофен эффективен при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите.
Действует он довольно медленно: для достижения эффекта требуется около недели. Больных следует предупреждать, чтобы они не отказывались от приема препарата, если в первые несколько дней не наступит улучшения.
Лекарственные формы и дозы
Беноксапрофен выпускают в таблетках по 300 мг. Оптимальна однократная суточная доза 600 мг. Ее можно принимать либо утром, либо на ночь: некоторые больные предпочитают утренний прием, другие — вечерний.
Предостережения
Не изучалась безопасность применения беноксапрофена у детей, беременных и у больных, получающих антикоагулянты, хотя, по-видимому, в значительное взаимодействие с последними он не вступает. Не следует назначать препарат страдающим язвенной болезнью или при аллергии к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта