Ибупрофен — 2-(4-изобутилфенил) пропионовая кислота — первое из производных пропионовой кислоты, получившее распространение в большинстве стран и завоевавшее большую популярность. Это аналгезирующий препарат со слабыми противовоспалительными свойствами.
Такое заключение основывается па том, что хотя ибупрофен и оказывает выраженное противовоспалительное действие в эксперименте на животных, но у человека оно проявляется значительно слабее.
Ибупрофен менее эффективен при заболеваниях типа ревматоидного артрита, чем основные противовоспалительные препараты, такие, как ацетилсалициловая кислота в больших дозах.
Вместе с тем его аналгезирующий эффект примерно эквивалентен таковому при применении ацетилсалициловой кислоты.
Всасывание, распределение в организме и выведение
Ибупрофен хорошо всасывается в желудке и имеет короткий период полужизни в плазме — около 2 ч. Всасывание происходит несколько медленнее, если препарат принимают после еды. Около 99% препарата связывается с белком; объем его распределения низкий — 0,14 л/кг. Выводится ибупрофен с мочой и с желчью — 10% в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ибупрофен, по-видимому, не влияет на метаболизм лекарственных препаратов в печени, так что его можно назначать больным, получающим перорально антикоагулянты кумариновой группы, однако целесообразно делать это под контролем протромбинового времени в первые несколько дней комбинированного лечения.
Побочные явления
Большим достоинством ибупрофена является его хорошая переносимость — редко приходится прекращать лечение из-за побочных явлений.
Он вызывает значительно меньше токсических осложнений, чем большие дозы ацетилсалициловой кислоты, поэтому большее число больных в состоянии продолжать лечение длительно. Он переносится так же хорошо, как напроксен, и, как правило, лучше, чем кетопрофен или фенопрофен. К самым частым побочным явлениям относятся чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота и нарушения пищеварения. Сообщалось об отдельных случаях желудочно-кишечных кровотечений.
Описаны случаи появления сыпи, известно также об обострении бронхиальной астмы у тех больных, применение ацетилсалициловой кислоты у которых вызывало аналогичное осложнение.
Описана также токсическая слепота, быстро исчезнувшая после прекращения приема препарата. Тем не менее целесообразно отменять ибупрофен во всех случаях появления жалоб на нарушения зрения. Являясь препаратом родственной группы с ибуфенаком, ибупрофен, однако, не вызывает желтухи.
Клиническое применение
Ибупрофен применим при самых разнообразных ревматических заболеваниях — от легких случаев ревматоидного артрита до остеоартрита и болей в поясничном отделе позвоночника. Его назначение дает особенно хорошие результаты при повреждениях мягких тканей, в том числе при спортивных травмах.
Он менее эффективен при очень активном ревматоидном артрите, острой болезни Рейтера, острой подагре, анкилозирующем спондилите и других заболеваниях, при которых ведущим является воспалительный компонент.
При использовании ибупрофена аналогично другим нестероидным противовоспалительным средствам отмечается значительная вариабельность результатов лечения. Многим больным ибупрофен не помогает вовсе, у других же отмечается очень хороший эффект.
Действует оп быстро, поэтому если результатов его применения не отмечается к концу недели, то нет оснований надеяться на эффект в дальнейшем.
Лекарственные формы и дозы
Ибупрофен выпускают в таблетках по 200 и 400 мг. Имеется ряд мнений относительно правильной дозировки. В большинстве опубликованных исследований ибупрофен применяли в суточной дозе 1200 мг. Меньшие дозы вряд ли эффективны.
Данные о том, что применение его в более высоких дозах дает лучшие результаты, не особенно убедительны. Создается впечатление, что некоторые больные должны лучше реагировать на более высокие дозы, поэтому лучше начинать с 1200 мг/сут и затем при необходимости повышать дозу, наблюдая за изменением состояния больного. Ибупрофен можно назначать детям в дозах до 40 мг/(кг*сут).
Смотрите - Ибупрофен
Предостережения
Соблюдая осторожность, ибупрофен можно назначать больным с язвенной болезнью, при этом он обычно хорошо переносится. О пероральных антикоагулянтах сказано выше. Его следует назначать с осторожностью больным с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта