Сердечно-сосудистые средства
Сердечные гликозиды
Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие на сердце, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуальные гликозиды.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), горицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), обвойник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), разные виды морозника (Helleborus purpurascens W. et K., Helleborus niger L.) и др.
Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или генины).
Агликоны имеют сложное ядро циклопентанфенантреновой структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому в положении 17 присоединено ненасыщенное лактонное кольцо. (Сцилларен А и сцилларен В, гликозиды из морского лука - Urginea maritime, и корельборин, гликозид из морозника, имеют шестичленное кольцо вместо пятичленного дактонного кольца.)
Характерное влияние этих гликозидов на сердце связано главным образом с наличием в их молекуле агликона; сахара определяют степень растворимости, проницаемость через клеточные мембраны; будучи сами неактивными, они значительно усиливают действие агликонов.
Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но отличается между собой сахаристой частью, другая часть имеет один и тот же сахар, но различные агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как сахаристой частью, так и агликоном. Количество частей сахара в молекуле колеблется от одной до четырех; у части гликозидов к сахарному остатку присоединен остаток уксусной кислоты.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Давление в периферических венах с улучшением кровообращения обычно снижается. Сосуды органов брюшной полости суживаются; сосуды почек, однако, слегка расширяются. На венечные сосуды сердца сердечные гликозиды выраженного влияния не оказывают. Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается; это действие связано главным образом с общим улучшением кровообращения. По вопросу о влиянии на свертываемость крови данные разноречивы: имеются указания,…
Новогаленовый препарат, содержащий спиртовой (70°) раствор суммы гликозидов из листьев наперстянки шерстистой. Прозрачная жидкость желто-зеленого или зеленого цвета, горького вкуса, со спиртовым запахом. Содержит в 1 мл 9—12 ЛЕД или 1,5—1,6 КЕД, что по активности соответствует примерно 0,2 г листьев наперстянки пурпурной. Действует подобно спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки пурпурной, но быстрее всасывается; действует…
Листья и цветы (трава) ландыша майского (Folia et flores Convallariae majalis или Herba Convallariae majalis) и других видов ландыша, принадлежащих к сем. лилейных (Liliaceae), содержат сердечные гликозиды, близкие по химическому строению к гликозидам наперстянки. В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД. Основными гликозидами ландыша являются конваллятоксин и конваллязид. Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью,…
Способы введения и дозы индивидуализируются в зависимости от характера заболевания, переносимости и т. п. Средняя разовая терапевтическая доза обоих гликозидов при введении в вену равна 0,0002—0,00025 г (0,2— 0,25 мг). Вводят медленно в 10—20 мл 20% (40%) раствора глюкозы. Введение производят один раз в сутки. Per os назначают корельборин К по 0,0002 г на прием…
Влияние различных гликозидов на отдельные функции сердца и на организм в целом имеет свои особенности. Так, например, строфантин относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и заметно не блокирует пучок Гиса; гликозиды шерстистой наперстянки сильнее, чем гликозиды других видов наперстянки, увеличивают диурез; относительно сильно влияют также на диурез гликозиды из морского лука. В токсических дозах…
Новогаленовый препарат, содержащий раствор (в 20″ спирте) суммы гликозидов наперстянки шерстистой. Прозрачная слегка желтоватая жидкость своеобразного запаха, горького вкуса, рН=4,4—5,5. Содержит в 1 мл 7—9 ЛЕД, что соответствует примерно активности 0,16 г наперстянки. Применяют внутривенно. Оказывает относительно быстрый эффект. Доза для взрослых 0,5—1 мл. Вводят в 20 мл 20% (40%) раствора глюкозы 1—2 раза в…
Ландышевые капли (Tinctura Convallariae). Готовится на 40° спирте. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, со слабым своеобразным запахом и горьким вкусом. В 1 мл содержит 12 ЛЕД. Назначают внутрь: взрослым по 15—20 капель; детям — от 1 до 12 капель 2—3 раза в день. Высшие дозы для детей в возрасте до 6 месяцев: разовая— 1 капля, суточная…
Новокаинамид (Novocainamidum) Хлоргидрат диэтиламиноэтиламида парааминобензойной кислоты. Синонимы: Novocamid, Procainamidi hydrochloridum, Procainamidum, Pronestyl. Желтовато-розоватый порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления 165—168°. При стоянии растворы желтеют, но фармакологические свойства существенно не меняются. По химическому строению близок к новокаину, вместо эфирной группы новокаина (—СО.О—), содержит амидную группу (—CO.NH—). По фармакологическим свойствам также имеет сходство с новокаином и оказывает…
Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача. Для правильного дозирования сердечных гликозидов необходимо применять препараты с определенной активностью. В связи с тем, что в лечебной практике применяют не только чистые гликозиды, но и препараты из растений (порошок, настойки и т. п.), не поддающиеся точному химическому анализу, производится стандартизация этих препаратов биологическим методом. По требованиям Государственной…
Первичный (генуинный) гликозид — ланатозид (или дигиланид) С — из листьев наперстянки шерстистой. Синонимы: Cedilanid, Cedisanol, Cedistabil, Celadigal, Cristilanat С Digilanid С, Isolanid, Lanacrist, Lano — C. Белый порошок; нерастворим в воде, растворим в метиловом спирте, трудно растворим в этиловом спирте, мало растворим в хлороформе. Дигиланид С действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, он оказывает,…
