Главная / Лекарственные средства / Сердечно-сосудистые средства

Сердечно-сосудистые средства

Сердечные гликозиды

Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие на сердце, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуальные гликозиды.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), горицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), обвойник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), разные виды морозника (Helleborus purpurascens W. et K., Helleborus niger L.) и др.

Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или генины).

Агликоны имеют сложное ядро циклопентанфенантреновой структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому в положении 17 присоединено ненасыщенное лактонное кольцо. (Сцилларен А и сцилларен В, гликозиды из морского лука - Urginea maritime, и корельборин, гликозид из морозника, имеют шестичленное кольцо вместо пятичленного дактонного кольца.)

Характерное влияние этих гликозидов на сердце связано главным образом с наличием в их молекуле агликона; сахара определяют степень растворимости, проницаемость через клеточные мембраны; будучи сами неактивными, они значительно усиливают действие агликонов.

Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но отличается между собой сахаристой частью, другая часть имеет один и тот же сахар, но различные агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как сахаристой частью, так и агликоном. Количество частей сахара в молекуле колеблется от одной до четырех; у части гликозидов к сахарному остатку присоединен остаток уксусной кислоты.

«Лекарственные средства», М.Д.Машковский


Гитален (Gitalenum)

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки пурпурной; содержит сумму гликозидов. Консервирован добавлением 20% спирта. В 1 мл гита лена содержится 36 капель. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость горького вкуса со слабым своеобразным запахом. В 1 мл содержится 5 ЛЕД, что соответствует 0,1 г листьев наперстянки. Назначают внутрь, главным образом при хронической сердечной недостаточности, взрослым…


Адонизид (Формы выпуска)

Формы выпуска: склянки по 15 мл для приема внутрь и ампулы по 1 мл. Сохраняют с предосторожностью (список Б) в прохладном, защищенном от света месте. Rp. Adonisidi 1,0D. t. d. N. 6 in amp. S. Для введения в вену по 0,5 мл (в 10 мл 20% раствора глюкозы) 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу до…


Периплоцин (Periplocinum)

Гликозид из коры обвойника. Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в спирте, трудно — в воде (1:125). Температура плавления 205—206°. Состоит из агликона периплогенина, близкого к строфантидину, и из сахарного остатка — цимарозы и глюкозы.  Периплоцин является активным сердечным средством; по фармакологическим свойствам приближается к строфантину, однако уступает ему по скорости и силе действия.…


Кордигит (Cordigitum)

Препарат из сухих листьев наперстянки пурпурной, содержащий сумму гликозидов, которую принято называть «гиталин». Слегка желтоватый аморфный порошок, трудно растворимый в воде, легко — в хлороформе, спирте, ацетоне; нерастворим в петролейном эфире.  Форма выпуска: таблетки; каждая таблетка содержит 0,0008 г гиталина и соответствует по активности 0,1 г стандартных листьев наперстянки. Кордигит обладает меньшим кумулятивным эффектом, чем…


Препараты строфанта

Семена тропических многолетних растений (лиан) — строфанта гладкого (Strophantus gratus) и строфанта Комбе (Strophanthus Kombe Oliver), сем. кутровых (Apocynaceae) содержат весьма активный сердечный гликозид строфантин. В 1 г семян строфанта (Semina Strophanthi) должно содержаться по требованиям Государственной фармакопеи СССР не менее 2000 ЛЕД. В медицинской практике применяют строфантин (синонимы: Kombetin, Oubain, Strophanthon, Purostrophan) и настойку…


Препараты олеандра

Олеандр (Nerium oleander L.) является вечнозеленым кустарником, сем. кутровых (Аросупасеае). Разводится на Кавказском и Крымском побережье Черного моря, а также в Азербайджане в качестве декоративного растения. Листья олеандра содержат гликозиды: олеандрин (фолинерин), адинерин и нериин. Активным сердечным действием обладает олеандрин, состоящий из агликона олеандригенина или 16-ацетилгитоксигенина и сахара олеандрозы. Нериолин (Neriolinum) Белое кристаллическое вещество, мало…


Дигипурен (Digipurenum)

Новогаленовый препарат (на 70° спирте) из листьев наперстянки пурпурной; содержит главным образом дигитоксин и гитоксин. В 1 мл препарата содержится 9—12 ЛЕД, что соответствует 0,2 г листьев наперстянки. Показания и противопоказания такие же, как и для других препаратов наперстянки. Применяют внутрь по 10—15 капель 2—3 раза в день. Препарат можно назначать в виде микроклизм. Форма…


Строфантин (Синоним)

Синоним: Myokombin. Состоит из агликона строфантидина и сахара (1 остаток цимарозы и 1 остаток глюкозы). Строфантин обладает основными свойствами сердечных гликозидов, он имеет большую биологическую активность (в 1 г строфантина К содержится около 40 000 ЛЕД или около 6500 КЕД) и оказывает при внутривенном введении весьма быстрый и сильный эффект. Особенно выражено у строфантина систолическое…


Олеандр (Длительность курса лечения)

Длительность курса лечения зависит от течения заболевания и состояния больного; в среднем курс лечения продолжается 10—40 дней. Высшие дозы нериолина для взрослых; разовая — 0,0002 г (0,2 мг), суточная — 0,0004 г (0,4 мг). Противопоказания для применения нериолина такие же, как для наперстянки. Формы выпуска: раствор в 70° спирте в концентрации 1:5000 во флаконах по 10…


Сердечные гликозиды (Скорость всасывания из желудочно-кишечного тракта)

Разные сердечные гликозиды отличаются различной скоростью всасывания из желудочно-кишечного тракта, разной прочностью связывания белками плазмы, различной скоростью выделения из организма и связанной с этим неодинаковой способностью к кумуляции, разной степенью токсичности. Все сердечные гликозиды относительно медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта, вследствие чего при приеме внутрь менее стойкие гликозиды (строфанта, желтушника, ландыша) оказывают на сердце слабое…