Сердечно-сосудистые средства
Сердечные гликозиды
Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие на сердце, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуальные гликозиды.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), горицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), обвойник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), разные виды морозника (Helleborus purpurascens W. et K., Helleborus niger L.) и др.
Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или генины).
Агликоны имеют сложное ядро циклопентанфенантреновой структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому в положении 17 присоединено ненасыщенное лактонное кольцо. (Сцилларен А и сцилларен В, гликозиды из морского лука - Urginea maritime, и корельборин, гликозид из морозника, имеют шестичленное кольцо вместо пятичленного дактонного кольца.)
Характерное влияние этих гликозидов на сердце связано главным образом с наличием в их молекуле агликона; сахара определяют степень растворимости, проницаемость через клеточные мембраны; будучи сами неактивными, они значительно усиливают действие агликонов.
Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но отличается между собой сахаристой частью, другая часть имеет один и тот же сахар, но различные агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как сахаристой частью, так и агликоном. Количество частей сахара в молекуле колеблется от одной до четырех; у части гликозидов к сахарному остатку присоединен остаток уксусной кислоты.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Гликозид, содержащийся в наперстянке пурпурной. От дигитоксина отличается по химическому строению тем, что в 16-м положении агликона содержит дополнительную гидроксильную группу (ОН). Мелкокристаллический белый порошок горького вкуса; нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Температура плавления 263—265°. По фармакологическим свойствам близок к дигитоксину, но он менее активен: 1 КЕД дигитоксина соответствует 0,42 мг, а гитоксина…
Водное извлечение травы горицвета весеннего, максимально очищенное от балластных веществ; содержит гликозиды горицвета. Прозрачная слегка желтоватого цвета жидкость своеобразного запаха, горького вкуса. В 1 мл содержит 23—27 ЛЕД 1. Адонизид более очищен от балластных веществ, чем ранее выпускавшийся адонилен. Применяют при недостаточности сердечной деятельности, неврозах. Назначают внутрь, внутривенно и под кожу (подкожные инъекции болезненны). Внутрь…
Олиторизид (Olitorisidum) Олиторизид является гликозидом, выделенным из семян джута длинно-плодного (Corchorus olitorius), сем. липовых (Tiliасеае), культивируемого в южных районах СССР как источник волокна для пряжи. Белое кристаллическое вещество горького вкуса, мало растворимое в воде, легко растворимое в спирте. Температура плавления безводного гликозида 202—207°. Состоит из агликона—строфантидина, связанного с двумя молекулами сахара (бозиноза и глюкоза). Обладает…
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки пурпурной; содержит сумму гликозидов. Консервирован добавлением 20% спирта. В 1 мл гита лена содержится 36 капель. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость горького вкуса со слабым своеобразным запахом. В 1 мл содержится 5 ЛЕД, что соответствует 0,1 г листьев наперстянки. Назначают внутрь, главным образом при хронической сердечной недостаточности, взрослым…
Формы выпуска: склянки по 15 мл для приема внутрь и ампулы по 1 мл. Сохраняют с предосторожностью (список Б) в прохладном, защищенном от света месте. Rp. Adonisidi 1,0D. t. d. N. 6 in amp. S. Для введения в вену по 0,5 мл (в 10 мл 20% раствора глюкозы) 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу до…
Гликозид из коры обвойника. Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в спирте, трудно — в воде (1:125). Температура плавления 205—206°. Состоит из агликона периплогенина, близкого к строфантидину, и из сахарного остатка — цимарозы и глюкозы. Периплоцин является активным сердечным средством; по фармакологическим свойствам приближается к строфантину, однако уступает ему по скорости и силе действия.…
Препарат из сухих листьев наперстянки пурпурной, содержащий сумму гликозидов, которую принято называть «гиталин». Слегка желтоватый аморфный порошок, трудно растворимый в воде, легко — в хлороформе, спирте, ацетоне; нерастворим в петролейном эфире. Форма выпуска: таблетки; каждая таблетка содержит 0,0008 г гиталина и соответствует по активности 0,1 г стандартных листьев наперстянки. Кордигит обладает меньшим кумулятивным эффектом, чем…
Семена тропических многолетних растений (лиан) — строфанта гладкого (Strophantus gratus) и строфанта Комбе (Strophanthus Kombe Oliver), сем. кутровых (Apocynaceae) содержат весьма активный сердечный гликозид строфантин. В 1 г семян строфанта (Semina Strophanthi) должно содержаться по требованиям Государственной фармакопеи СССР не менее 2000 ЛЕД. В медицинской практике применяют строфантин (синонимы: Kombetin, Oubain, Strophanthon, Purostrophan) и настойку…
Олеандр (Nerium oleander L.) является вечнозеленым кустарником, сем. кутровых (Аросупасеае). Разводится на Кавказском и Крымском побережье Черного моря, а также в Азербайджане в качестве декоративного растения. Листья олеандра содержат гликозиды: олеандрин (фолинерин), адинерин и нериин. Активным сердечным действием обладает олеандрин, состоящий из агликона олеандригенина или 16-ацетилгитоксигенина и сахара олеандрозы. Нериолин (Neriolinum) Белое кристаллическое вещество, мало…
Новогаленовый препарат (на 70° спирте) из листьев наперстянки пурпурной; содержит главным образом дигитоксин и гитоксин. В 1 мл препарата содержится 9—12 ЛЕД, что соответствует 0,2 г листьев наперстянки. Показания и противопоказания такие же, как и для других препаратов наперстянки. Применяют внутрь по 10—15 капель 2—3 раза в день. Препарат можно назначать в виде микроклизм. Форма…
