Клиническая фармакология

Метотрексат — 4-амино-10-метилфолиевая кислота — антиметаболит, который действует путем связывания с дигидрофолатредуктазой, что приводит к ингибированию превращения дигидрофолиевой кислоты (образованной из фолиевой кислоты) в тетрагидрофолиевую. Это нарушает синтез ДНК в клетках. Поэтому данный препарат действует только на клетки, находящиеся в фазе синтеза ДНК. Его применяли для лечения псориаза, псориатической артропатии и полимиозита. Всасывание, распределение в…

Существует ряд других соединений, способных изменять течение ревматических, заболеваний. Это широкий спектр веществ, начиная от левамизола, свойства которого ныне хорошо известны, и кончая другими более современными пеницилламино-подобными препаратами и ауранофином, препаратом золота для приема внутрь. Левамизол Левамизол — противогельминтный препарат, который стали применять при ревматоидном артрите благодаря его способности влиять на клеточные иммунные реакции. Он…

Соли золота являются наиболее известными из группы «специфических» препаратов для длительного применения при ревматоидном артрите. То, что они применяются и в настоящее время, хотя были введены в практику в 20-х годах, свидетельствует об их эффективности. Однако лишь в последние 10 лет установилась наиболее правильная схема лечения. Механизм действия золота и до настоящего времени неясен.Всасывание, распределение…

Пеницилламин — β, β-диметилцистеин — продукт деградации пенициллина. Это один из группы препаратов, о которых можно сказать, что они оказывают «специфическое» длительное действие при ревматоидном артрите. Он действует медленно и «избирательно», так как эффективен не при всех воспалительных заболеваниях суставов.  Пеницилламин влияет и на экстраартикулярные проявления болезни. Отмечается также снижение титра ревматоидного фактора и замедление…

Пеницилламин эффективен при ревматоидном артрите, вызывая ту или иную степень клинического улучшения примерно у 70% больных. У остальных 20% улучшения не наступает.  Среди последних преобладают больные с тяжелой деструктивной формой заболевания опорных суставов, но иногда в эту группу попадают больные, у которых, казалось бы, такое лечение вполне оправданно, т. е. с недавно развившимся активным ревматоидным…

Азатиоприн — 6-(1-метил-4-нитроимидазол-5-уl-тио) пурин Он представляет собой антиметаболит, нарушающий биосинтез пуринов. Предполагают, что его действие при ревматоидном артрите связано с иммунодепрессивным эффектом. Он является наилучшим из иммунодепрессантов при лечении ревматоидного артрита вследствие меньшей токсичности и более легкого применения, чем другие аналогичные препараты, как, например, циклофосфамид или метотрексат. Всасывание и выведениеАзатиоприн хорошо всасывается при приеме внутрь…

Хлорохин и гидроксихлорохин — производные 4-аминохинолина — представляют собой противомалярийные препараты, которые, кроме того, иногда применяются для длительной терапии ревматоидного артрита и системной красной волчанки.  При ревматоидном артрите они оказывают медленное действие, подобное действию солей золота. Применение их ограничено токсическим влиянием; на зрение. Всасывание, распределение в организме и выведениеХлорохин и гидроксихлорохин по своим свойствам сходны.…

Циклофосфамид — 2[ди-(2-хлорэтил)-амино]-l-окса-3-аза-2 фосфациклогексан-2-оксидмоногидрат Препарат представляет собой алкилирующий агент. Полагают, что он эффективен при ревматоидном артрите и других ревматических заболеваниях благодаря своему иммунодепрессивному действию.  Подобно азатиоприну он характеризуется замедленным действием и вызывает улучшение как суставных, так и внесуставных проявлений. Циклофосфамид применим также при некоторых других заболеваниях, таких, как системная красная волчанка, однако в случае серьезных…

Хлорамбуцил — п-(ди-2-хлорэтил) аминофенил-масляная кислота Подобно циклофосфамиду он представляет собой алкилирующий агент, применяемый при тяжелых ревматических заболеваниях. Официальных испытаний хлорамбуцила проведено немного, однако есть основания предполагать, что он так же эффективен, как и циклофосфамид, и при этом лучше переносится больными. Всасывание Он хорошо всасывается, быстро достигает максимального уровня в крови и отличается коротким периодом полужизни…

Полагают, что именно потому, что в состав этого соединения входит неацетилированная салицилатная группа, оно лучше переносится больными, чем ацетилсалициловая кислота. Препарат не влияет на агрегацию тромбоцитов в опытах in vitro [Zucker, Rothwell, 1978] и в меньшей степени, чем ацетилсалициловая кислота, вызывает появление крови в кале в исследованиях у людей [Cohen, Garber, 1978].  Длительный период полужизни…