Сульфаниламидные препараты
Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть также замещен различными радикалами Препараты этой группы являются активными, противомикробными средствами. Их противомикробное действие связано главным образом с нарушением под влиянием этих препаратов способности микробов синтезировать необходимые для их развития «ростовые факторы» — фолиевую кислоту и другие вещества, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота.
Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте и блокируют биохимические системы, предназначенные для связывания пара-аминобензойной кислоты; тем самым они нарушают течение обменных процессов и вызывают остановку роста и размножения микробов.
Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо назначать в больших дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микробами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях.
Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.
Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.
В настоящее время в медицинской практике применяют различные сульфаниламидные препараты.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Назначают препарат внутрь: взрослым — по 0,5—1 г на прием 5—6 раз в день; всего в сутки — 3—6 г; детям в возрасте до 1 года — по 0,05— 0,1 г на прием, от 2 до 5 лет — по 0,2—0,3 г, от 6 до 12 лет — по 0,3—0,5 г. При бессознательном состоянии и…
2-(Пара-амино-бензол-сульфамидо)-5-этил-3,4-тиадиазол-натрий: Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Водные растворы имеют рН = 8,5—9,0. Хорошая растворимость препарата и отсутствие раздражающего действия позволяют применять его не только внутрь, но и парентерально (в вену и внутримышечно). Назначают при тех же показаниях, что этазол. Применяют 10 и 20% растворы из расчета 0,5—1—2 г препарата на введение (5—10 мл…
1,1 -Метилен-бис-изоникотиноилгидразин. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Температура плавления 175—180°. Растворим в минеральных и органических кислотах, нерастворим в воде и в обычных органических растворителях. По противотуберкулезной активности метазид близок к фтивазиду. Он значительно менее токсичен, чем тубазид; хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в спинномозговую жидкость; бактериостатическая активность спинномозговой жидкости при приеме метазида выше,…
Со стороны мочевых путей при приеме белого стрептоцида осложнения встречаются редко. В последнее время вместо белого стрептоцида все шире применяются сульфадимезин, норсульфазол, этазол и другие более эффективные сульфаниламидные препараты, вызывающие меньше побочных явлений. Противопоказаниями для лечения белым стрептоцидом являются декомпенсация сердечной деятельности, резко выраженный атеросклероз, тяжелые заболевания кровотворной системы (злокачественная анемия, лейкемия), активный туберкулез, нефрозы…
2-(Пара-фталил-амино-бензол-сульфамидо)-тиазол, или фталил-норсульфазол. Синонимы: Phthalylsulfathiazolum, Sulfathalidine, Taleudron, Talidine, Talisulfazol, Thalazol, Thalazone, Thalistatyl. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Нерастворим в воде. Очень мало растворим в спирте. Практически нерастворим в эфире и хлороформе. Легко растворим в водных растворах едких щелочей, карбонате и бикарбонате натрия. Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основная масса препарата при…
Изоникотиноилгидразон фурфуральацетона. Светло-желтый порошок без запаха и вкуса, малорастворимый в воде; растворим в органических растворителях и неорганических кислотах. Под влиянием прямого солнечного света темнеет. Температура плавления 190—191°. По антибактериальному действию на туберкулезную палочку, показаниям и противопоказаниям к применению, возможным осложнениям сходен с фтивазидом. Препарат назначают внутрь взрослым по 0,1—0,3 г 3 раза в сутки; терапевтический…
Состав: стрептоцида белого 1 часть, вазелина 9 частей. Применяют при лечении ран, язв, ожогов, трещин и т. п. Суспензия стрептоцида. Состав: стрептоцида белого 5 частей, глицерина 5 частей, эмульгатора 20 частей, салициловой кислоты (консерванта) 0,25 части, воды до 100 частей. Белая мазеобразная масса со своеобразным запахом. Применяют местно при лечении гнойных ран, инфицированных ожогов, рожистого…
Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Детям фталазол назначают в меньших дозах. До 3 лет — из расчета 0,2 г на 1 кг веса ребенка в сутки; суточную дозу разбивают на три равные дозы и дают в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в…
Пара-аминосалицилат натрия (паск) (Natrium para-amino-salicylicum. Natrii para-aminosalicylas) 4-Амино-2-окси-бензоат натрия. Синонимы: Aminacyl, Aminopar, Aminosalyl, Aminox, Apacil, Bactylan, Eupasal, Pamisyl, Para-Pas, Paramisan, Parasal, Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminol, Teebacin, Tubopas, Wofapas. Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, трудно растворимый в спирте. Растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. ПАСК…
Пара-сульфамидофенил-аминометилен-сульфоновокислый натрий. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, нерастворим в органических растворителях. Растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут; рН 10% раствора = 4,0—5,0. Растворимый белый стрептоцид является активным химиотерапевтическим средством. Хорошая растворимость в воде позволяет широко пользоваться им для парентерального применения. Растворы можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Применяют при инфекциях, вызванных…
