Клиническая фармакология

Дигидрокодеина тартрат является более эффективным обезболивающим средством, чем кодеин, его действие слабее, чем морфина. Седативное влияние выражено меньше, чем действие морфина. Препарат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и при внутримышечном введении. Выводится он главным образом почками в течение 24 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия составляет 4 — 6 ч. Побочные явления При приеме внутрь опасность…

Нефопам — 3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцин гидрохлорид — представляет собой ненаркотический анальгетик, точный механизм действия которого неизвестен. Он является циклическим аналогом орфенадрина, химическая структура его отличается от таковой у других анальгетиков.  Препарат быстра всасывается после приема внутрь (за 15 — 30 мин), начинает уменьшать боли через 1 ч. Продолжительность его действия составляет 4 — 5 ч. Период полужизни…

Бупренорфин является производным алкалоида морфина — тебаина. Он представляет собой сильный анальгетик и обладает свойствами антагониста наркотиков.  При сильных болях его вводят внутримышечно или внутривенно (медленно). Препаратов для приема внутрь пока не существует. Применять бупренорфин у детей не рекомендуется. Уменьшение болей наступает через 15 мин при внутривенном введении или через 20 — 30 мин при…

Золото Empire Rheumatism Council. — Ann. rheumat. Dis., 1960, 19, 95.  Gerber R. C, Paulus H. E. Gold therapy. — Clin, rheumat. Dis., 1975, 1, 307.  Lorber A. Monitorin gold plasma levels in rheumatoid arthritis. — Clin. Pharmacokinetics, 1977, 2, 127.  Lorber A., Atkins C. J., Chang С. С et al. Monitoring serum gold values to improve chrysotherapy…

Парацетамол (ацетаминофен) — р-ацетаминофенол — оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, но противовоспалительные свойства у него слабые или вовсе отсутствуют. Он является основным метаболитом фенацетина и ацетанилида, от использования которых в настоящее время почти везде отказались вследствие их токсичности. В небольшом количестве парацетамол может отпускаться без рецепта. Он оказывает слабое ингибирующее действие на биосинтез проетагландинов. После…

Пентазоцин является производным бензоморфана. Он оказывает аналгезирующее, но не противовоспалительное действие. Его эффект реализуется главным образом через центральную нервную систему и гладкие мышцы. Пентазоцин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, а также из мест подкожных и внутримышечных инъекций. Максимальный уровень его в плазме достигается после приема внутрь через 1 — 3 ч, а после внутримышечного введения…

Декстропропоксифен — (+)-а-4-диметиламино-3-метил-l-1,2-дифе-нилбут-2ил-пропионат. Он оказывает центральное аналгезирующее действие и не обладает противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.  Препарат легко всасывается в желудочно-жишечном тракте. В плазме препарат определяется через 1 ч, максимальный его уровень достигается через 2 ч, затем в течение последующих 3 — 4 ч он медленно снижается, отмечаются существенные индивидуальные колебания. Препарат частично подвергается деметилированию в…

Кодеин оказывает слабое обезболивающее действие, другим его лечебным свойством является способность вызывать запор. Период его полужизни в плазме — 2 ч, а продолжительность действия — 4 — 6 ч. После всасывания кодеин в результате метаболизма превращается в печени в морфин (около 10% введенной дозы) и норкодеин, вместе с которыми выводится с мочой частично в виде…

Метотрексат — 4-амино-10-метилфолиевая кислота — антиметаболит, который действует путем связывания с дигидрофолатредуктазой, что приводит к ингибированию превращения дигидрофолиевой кислоты (образованной из фолиевой кислоты) в тетрагидрофолиевую. Это нарушает синтез ДНК в клетках. Поэтому данный препарат действует только на клетки, находящиеся в фазе синтеза ДНК. Его применяли для лечения псориаза, псориатической артропатии и полимиозита. Всасывание, распределение в…

Существует ряд других соединений, способных изменять течение ревматических, заболеваний. Это широкий спектр веществ, начиная от левамизола, свойства которого ныне хорошо известны, и кончая другими более современными пеницилламино-подобными препаратами и ауранофином, препаратом золота для приема внутрь. Левамизол Левамизол — противогельминтный препарат, который стали применять при ревматоидном артрите благодаря его способности влиять на клеточные иммунные реакции. Он…