Декстропропоксифен
Декстропропоксифен — (+)-а-4-диметиламино-3-метил-l-1,2-дифе-нилбут-2ил-пропионат. Он оказывает центральное аналгезирующее действие и не обладает противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Препарат легко всасывается в желудочно-жишечном тракте. В плазме препарат определяется через 1 ч, максимальный его уровень достигается через 2 ч, затем в течение последующих 3 — 4 ч он медленно снижается, отмечаются существенные индивидуальные колебания. Препарат частично подвергается деметилированию в печени.
Период его полужизни в плазме: равен 12 ч. Главный путь метаболизма препарата в организме человека — N-деметилирование с образованием норпропоксифена, который выводится с мочой. Около 25% препарата удаляется из: организма в неизмененном виде преимущественно в течение первых 6 ч.
Побочные явления
Токсичность препарата в терапевтических дозах незначительна» При передозировке возможно угнетение функций ЦНС, сердца и дыхания. Иногда наступают судороги. При комбинации препарата, с парацетамолом могут возникнуть серьезные проблемы, связанные с передозировкой PvVhittmgton, 1977; Editorial, 1977]. Длительное применение препарата в суточной дозе 800 мг или более может обусловить токсические психозы или судороги.
Клиническое применение
Декстропропоксифен применяется при ревматических заболеваниях исключительно как анальгетик, назначают до 260 мг/сут гидрохлорида или 400 мг/сут напсилата в несколько приемов.
Лекарственные формы
Выпускаются капсулы декстропропоксифен-напсилата, содержащие 100 мг (соответствует 65 мг гидрохлорида). Кроме того, выпускают комбинированные препараты, содержащие также ацетилсалициловую кислоту, парацетамол и т. п. и капсулы пролонгированного действия, содержащие по 150 мг декстропропоксифена, рассчитанные на действие в течение 8 — 12 ч.
Предостережения
Декстропропоксифен лишь в редких случаях вызывает привыкание, эйфорию или зависимость от препарата. Тем не менее он является наркотическим анальгетиком, и его угнетающее ЦНС действие может суммироваться с подобным действием других одновременно принимаемых препаратов, что отражается на выполнении некоторых видов производственной деятельности, например, при вождении автомобиля или работе у станка.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта
Читайте далее:
