Производные пурина
Пурин представляет собой соединение, содержащее два конденсированных гетероцикла: пиримидин (А) и имидазол (Б). В свободном виде пурин в природе не встречается; получен синтетическим путем.
Аминопроизводные пурина, называемые пуриновыми основаниями (аденин, гуанин), входят в состав нуклеопротеидов и имеют большое значение в жизнедеятельности организма.
Пуриновое ядро входит также в состав мочевой кислоты. Производными 2, 6-диоксипурина или ксантина являются некоторые алкалоиды, имеющие важное значение как лекарственные средства; к ним относятся кофеин (1, 3, 7-триметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин) и теофиллин (1,3-диметилксантин).
Основной фармакологической особенностью первого представителя этой группы — кофеина — является его стимулирующее влияние на центральную нервную систему, позволяющее отнести его к группе так называемых аналептиков (analeptica — «восстановливающие», или «оживляющие», средства).
Исследования, проведенные И. П. Павловым и его сотрудниками, показали, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Назначают кофеин внутрь в порошках и таблетках. Дозы должны индивидуализироваться. Средние дозы для взрослых 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 1 г. Высшие дозы для детей в возрасте 2 лет: разовая — 0,04 г, суточная — 0,12 г, 3—4 лет; разовая — 0,05 г, суточная…
Сходство с адреналином определяет адреномиметическое действие фенамина. Он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Фенамин повышает возбудимость дыхательного центра, вызывает усиление и учащение дыхания. При правильной дозировке фенамин усиливает процессы возбуждения, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в ощущении прилива сил, бодрости, повышения работоспособности,…
Суточная доза препарата составляет 0,25 — 0,3 г (250—300 мг). После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно снижают на 0,025 г в день. Имизин можно назначать также только внутрь. Начинают с дозы 0,075 — 0,1 г в день, постепенно увеличивая дозу до 0,25—0,3 г в день, затем дозу уменьшают. Можно начинать также с более высоких доз…
Назначают внутрь в 0,4% растворе по 10—20 капель 2—3 раза в день; под кожу вводят по 1 мл 0,2% раствора 1 раз в день (взрослым). Курс лечения продолжается 20—30 и более дней. Высшие дозы для взрослых: внутрь — разовая — 0,005 г, суточная — 0,015 г; под кожу — разовая — 0,003 г, суточная — 0,005…
Двойное соединение кофеина с бензоатом натрия. Белый порошок слабо горького вкуса без запаха; легко растворим в воде (1:2), трудно — в спирте (1:40). Содержит 38% чистого кофеина. Растворы стерилизуют текучим паром при 100° в течение 30 минут. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде и быстрее выделяется из…
Действие фенамина, как и других аналептиков, зависит от состояния нервной деятельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие дозы могут вызвать истощение нервных клеток. В части случаев (10—15%) при применении фенамина бывают противоположные, «парадоксальные» реакции: апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности. Поэтому непременным условием назначения фенамина является испытание на переносимость, т. е. наблюдение за реакцией после однократного приема.…
Лимонник китайский Лимонник китайский — плоды и семена (Fructus et semina Schizandrae chinensis Baill.). Высушенные плоды и семена вьющегося кустарника — лианы, сем. магнолиевых (Magnoliaceae), распространенной в Приморском л Хабаровском краях. Содержит кристаллическое вещество—схизандрин, эфирные масла, органические кислоты, углеводы, витамин С и другие вещества. Оказывает возбуждающее влияние на центральную нервную систему, усиливает положительные условные рефлексы,…
Эхинопсин — алкалоид, содержащийся в семенах мордовника обыкновенного (Echinops Ritro L.). Нитрат эхинопсина (Echinopsinum nitricum) — (Cl0HsON HN03) представляет собой желтоватый аморфный порошок горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте, трудно — в эфире. Температура плавления 148—150°. По фармакологическим свойствам эхинопсин близок к стрихнину — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, тонизирует скелетную мускулатуру,…
Rp. Coffeini natrio-benzoici 0,1 (0,2) D.t.d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день. Rp. Pyramidoni 0,25Coffeini natrio-benzoici 0,1D. t. d. N. 6 in tabul.S. По 1 таблетке 3 раза в день. Rp. AnalginiPyramidoni aa 0,25Coffeini natrio-benzoici 0,1Codeini 0,015D.t.d. N. 6 in tabul.S. По 1 таблетке 2—3 раза в день. Rp. PyramidoniAnalgini aa 0,25Coffeini…
Применяют фенамин главным образом в психоневрологической практике при лечении психогенных депрессий, нарколепсии, последствий энцефалита, алкогольных депрессивных психозов и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. Имеются данные об эффективности фенамина при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами). Он используется также при отравлениях наркотиками и снотворными. Как стимулятор центральной нервной системы фенамин применяют для преодоления усталости…