Средства, стимулирующие центральную нервную систему
Производные пурина
Пурин представляет собой соединение, содержащее два конденсированных гетероцикла: пиримидин (А) и имидазол (Б). В свободном виде пурин в природе не встречается; получен синтетическим путем.
Аминопроизводные пурина, называемые пуриновыми основаниями (аденин, гуанин), входят в состав нуклеопротеидов и имеют большое значение в жизнедеятельности организма.
Пуриновое ядро входит также в состав мочевой кислоты. Производными 2, 6-диоксипурина или ксантина являются некоторые алкалоиды, имеющие важное значение как лекарственные средства; к ним относятся кофеин (1, 3, 7-триметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин) и теофиллин (1,3-диметилксантин).
Основной фармакологической особенностью первого представителя этой группы — кофеина — является его стимулирующее влияние на центральную нервную систему, позволяющее отнести его к группе так называемых аналептиков (analeptica — «восстановливающие», или «оживляющие», средства).
Исследования, проведенные И. П. Павловым и его сотрудниками, показали, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Триметилксантин, или 1,3,7-триметил-2,6-диоксипурин. Синонимы: Caffeine, Guaranin, Guarin, Kaffein, Theinum. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1—2%), орехах кола. Получается также синтетическим путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы горьковатого вкуса, без запаха, выветривающиеся на воздухе. Препарат трудно растворим в холодной воде (1:70), легко в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50), очень мало растворим…
Фенамин (Phenaminum) Сульфат D,L-?-фенил-изопропиламина или 1-фенил-2-аминопропана. Синонимы: Amphedrin, Amphetamini sulfas, Amphetaminum, Benzedrine sulfate, Benzpropamine, Dopamine, Elastonon, Euphobine, Euphodine, Isamin, Mecodrin, Orthedrin, Phenedrin, Psychedrinum, Psychoton, Racephen, Raphetamine, Sympamin, Zedrine. (Actedron является соответствующим фосфатом). Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1:20 В холодной, 1:3 — в горячей), очень мало растворим в спирте и практически нерастворим…
Применение имизина улучшает общее состояние, вызывает общее успокоение, уменьшение внутреннего напряжения, улучшение настроения. В связи с особенностями терапевтического эффекта имизин и препараты этого типа действия предложено называть «тимолептическими» или «эутимическими» веществами (Кильхольц и Баттегай, Фацио и др.). Применяют имизин внутримышечно и per os. Обычно начинают с внутримышечного введения (в ягодичную мышцу) по 0,025 г (25 мг)…
Алкалоид секуринин (C13H15О2N), выделен из травы секуринеги ветве-цветной (Securinega suffruticosa Pall.), сем. молочайных (Euphorbiaceae), растущей на Дальнем Востоке. В медицинской практике применяют нитрат секуринина (азотнокислый секуринин — Securininum nitricum). Белый порошок с розовато-кремовым оттенком без запаха, горького вкуса, растворимый в воде; трудно растворим в спирте. Возбуждает центральную нервную систему и особенно повышает рефлекторную возбудимость спинного…
Назначают кофеин внутрь в порошках и таблетках. Дозы должны индивидуализироваться. Средние дозы для взрослых 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 1 г. Высшие дозы для детей в возрасте 2 лет: разовая — 0,04 г, суточная — 0,12 г, 3—4 лет; разовая — 0,05 г, суточная…
Сходство с адреналином определяет адреномиметическое действие фенамина. Он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Фенамин повышает возбудимость дыхательного центра, вызывает усиление и учащение дыхания. При правильной дозировке фенамин усиливает процессы возбуждения, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в ощущении прилива сил, бодрости, повышения работоспособности,…
Суточная доза препарата составляет 0,25 — 0,3 г (250—300 мг). После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно снижают на 0,025 г в день. Имизин можно назначать также только внутрь. Начинают с дозы 0,075 — 0,1 г в день, постепенно увеличивая дозу до 0,25—0,3 г в день, затем дозу уменьшают. Можно начинать также с более высоких доз…
Назначают внутрь в 0,4% растворе по 10—20 капель 2—3 раза в день; под кожу вводят по 1 мл 0,2% раствора 1 раз в день (взрослым). Курс лечения продолжается 20—30 и более дней. Высшие дозы для взрослых: внутрь — разовая — 0,005 г, суточная — 0,015 г; под кожу — разовая — 0,003 г, суточная — 0,005…
Двойное соединение кофеина с бензоатом натрия. Белый порошок слабо горького вкуса без запаха; легко растворим в воде (1:2), трудно — в спирте (1:40). Содержит 38% чистого кофеина. Растворы стерилизуют текучим паром при 100° в течение 30 минут. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде и быстрее выделяется из…
Действие фенамина, как и других аналептиков, зависит от состояния нервной деятельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие дозы могут вызвать истощение нервных клеток. В части случаев (10—15%) при применении фенамина бывают противоположные, «парадоксальные» реакции: апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности. Поэтому непременным условием назначения фенамина является испытание на переносимость, т. е. наблюдение за реакцией после однократного приема.…
