Ацетилхолин и холиномиметические вещества
Ацетилхолин-хлорид (Acetylcholinum chloratum)
Синонимы: Acecoline, Acetylcholini chloridum. Бесцветные кристаллы, расплывающиеся на воздухе, легко растворимые в воде и спирте.
Ацетилхолин образуется в организме человека и животных в процессе нервной деятельности. Для применения в качестве лекарственного средства получают синтетическим путем хлористый ацетилхолин. Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением.
Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специального тканевого фермента — холинэстеразы — легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.
Ацетилхолин играет важную роль в жизнедеятельности организма; он способствует передаче нервного возбуждения в центральной нервной системе, в вегетативных узлах, в окончаниях парасимпатического отдела нервной системы и двигательных нервов.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Адреналин (хлоргидрат) (Adrenalinum hydrochloricum) Хлоргидрат 1-(3,4-диоксифенил)-2-метил-аминоэтанола. Синонимы: Adrenalini hydrochloridum, Adnephrin, Adrenal, Adrenamine, Adrenine, Epinephran, Epinephrine, Epirenan, Hemisine, Hemostatine Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Nieraline, Paranephrine, Renaglandin, Renaleptine, Renalina, Renoform, Renostypticin, Renostyptin, Styptirenal, Supradin, Supranephrine, Suprarenalin, Suprarenine, Surrenine, Tokamina, Tonogen. Адреналин получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем. Это бесцветное или слегка розоватое кристаллическое вещество. Для…
Адренолитическими средствами называют вещества, способные блокировать адренореактивные системы и ослабить или даже частично извратить эффекты, вызываемые адреналином. Это действие не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как известные в настоящее время адренолитические вещества блокируют лишь возбуждающие эффекты адреналина (сужение сосудов, сокращение радиальной мышцы радужной оболочки и т. п.), тормозящие…
В случае внутривенного введения (0,00005 г — 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность; введение производят весьма медленно. При применении карбохолина следует учитывать, что он, также как ацетилхолин, может вызвать сужение венечных сосудов сердца. При глаукоме растворы карбохолина (0,5—0,75%) закапывают в конъюнктивальный мешок 2—6 раз в день. Высшие дозы карбохолина для взрослых: разовая — внутрь 0,001 г,…
Фосарбин Тетраэтиловый эфир монотиопирофосфорной кислоты. Бесцветная жидкость со специфическим запахом, напоминающим запах сероводорода, легко растворимая в жирах и маслах (вазелиновом, персиковом); в воде растворима в соотношении 1 : 1000. Водные растворы нестойки вследствие быстрого гидролиза препарата. Пирофос является сильным антихолинэстеразным средством. По характеру и механизму действия близок к фосфаколу и армину. Так же как эти препараты,…
Противопоказания для применения скополамина те же, что для атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину; относительно часто обычные дозы вызывают возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах), под кожу и местно (в виде глазных капель). Лечебные дозы 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) или 0,5—1 мл 0,05% раствора.…
Вегетативные узлы становятся также малочувствительными к возбуждающему действию различных фармакологических раздражителей (ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина и др.). Действие препарата распространяется на симпатические и парасимпатические узлы. Он оказывает также угнетающее влияние на Каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах бензогексоний может также блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной нервной системы. Прерывая проведение нервных импульсов…
Биохимические системы тканей организма, взаимодействующие с адреналином и норадреналином, носят название адренореактивных систем (или адренорецепторов), а симпатические нервы, для которых эти вещества являются медиаторами, — адренергических нервов. Действие адреналина совпадает в основном с эффектами возбуждения симпатических нервов. Он вызывает сильное сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры…
Основные современные адренолитические средства, подробно изученные экспериментально, относятся к следующим группам: алкалоиды спорыньи; алкалоиды группы иохимбина; алкиламинопроизводные фенотиазина (аминазин и др.); производные бензодиоксана и эфиры фенилалкиламинов; производные β-хлорэтиламина (дибенамин, симпатолитин и др.); бензолин и его аналоги. В медицинской практике основное применение имеют, помимо аминазина и его аналогов, гидрированные производные алкалоидов спорыньи. Основными алкалоидами спорыньи являются эрготамин, эрготоксин…
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,001 г и ампулы по 1 мл 0,01 и 0,025% раствора. Сохраняют под замком (список А) в хорошо закупоренных стеклянных банках, в прохладном, защищенном от света месте. Rp. Carbccholini 0,001D. t. d. N. 6 in tabul.S. По 1 таблетке 2 раза в деньRp. Sol. Carbccholini 0,01% 1,0 D. t. d. N.…
Холинолитическими средствами называют вещества, ослабляющие или предотвращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными системами организма. Блокируя холинореактивные системы, они оказывают действие, противоположное действию ацетилхолина. В соответствии с делением холинореактивных систем на м- и н-холинореактивные системы холинолитические вещества также подразделяются на вещества с преимущественным м- или н-холинолитическим действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из…