Препараты, содержащие фенольные гидроксилы
Необходимо отметить, что некоторые алкалоиды и синтетические препараты со сложной эфирной и лактонной группировками (атропина сульфат, скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, кокаина гидрохлорид, пилокарпина гидрохлорид, физостигмина салицилат, новокаин) при нагревании в слабощелочных или даже нейтральных средах могут частично гидролизоваться с образованием продуктов, обладающих измененным фармакологическим действием.
Препараты, содержащие фенольные гидроксилы (морфина гидрохлорид, апоморфина гидрохлорид, сальсолина гидрохлорид, адреналина гидротартрат и др.), при нагревании в слабощелочных растворах окисляются с образованием более ядовитых окрашенных продуктов. Пахикарпина гидройодид даже в слабощелочном растворе осмоляется. Все это вызывает необходимость стабилизации растворов солей слабых оснований и сильных кислот добавлением 0,1 г. хлористоводородной кислоты.
Количество кислоты, необходимое для стабилизации растворов, варьирует в зависимости от свойства препарата, но, как правило, не зависит от концентрации стабилизируемого раствора, так как основным назначением добавляемой кислоты является создание оптимальных границ рН раствора. Обычно 1 л инъекционного раствора стабилизируют 10 мл 0,1 н. раствора хлористоводородной кислоты. Так стабилизируют растворы стрихнина нитрата (рН 3,0 — 3,7), 1% раствора морфина гидрохлорида (рН 3,0 — 3,5).
Растворы лобелина гидрохлорида стабилизируют добавлением 15 мл 0,1 н. раствора кислоты на 1 л, а растворы скополамина гидробромида (рН 2,8 — 3,0) — 20 мл 0,1 н. кислоты на 1 л. Стабилизация растворов солей сильных оснований и слабых кислот. К числу таких препаратов относятся натрия нитрит, натрия тиосульфат, кофеин-бензоат натрия. Их водные растворы вследствие гидролиза имеют щелочную реакцию.
Для подавления гидролиза добавляют щелочь. Согласно указанию ГФ IX, растворы натрия нитрита стабилизируют добавлением 2 мл 0,1 н. раствора едкого натра на 1 л раствора. Раствор натрия тиосульфата, имея среду, близкую к нейтральной, при незначительном понижении рН разлагается с выделением серы, поэтому его стабилизируют добавлением 20 г натрия гидрокарбоната на 1 л раствора (рН 7,8 — 8,4). Для стабилизации кофеина-бензоата натрия добавляют 4 мл 0,1 н. раствора едкого натра на 1 л раствора.
«Пособие для фармацевтов аптек», Д.Н.Синев
Читайте далее:
- Фильтрование инъекционных растворов
- Примеры приготовления пилюль
- Лекарственные формы для инъекций (formae medicamentorum pro injectionibus)
- Инъекции
- Внутрисосудистые и внутричерепные инъекции
- Растворители для инъекционных растворов
- Растворители для инъекционных растворов (получение)
- Флаконы для отпуска инъекционных растворов
- Укупорка флаконов
- Приготовление лекарств для инъекций
- Магния сульфат для инъекций
- Пилюли (pilulae)
- Приготовление инъекционных лекарств
- Технические требования к пилюлям
- Стабилизация лекарственных форм для инъекций
- Изготовление пилюль
- Стабилизация растворов легкоокисляющихся веществ
- Изготовление пилюль (вспомогательные вещества)
