Клиническая фармакология

Фенопрофен представляет собой кальциевую соль dl-2-(3-фенокси-фенил) пропионовой кислоты. Это одно из наиболее эффективных производных пропионовой кислоты. Подобно другим представителям этой группы он вызывает небольшое число побочных явлений и столь же эффективен, как напроксен и ацетилсалициловая кислота. Всасывание, распределение в организме и выведение Фенопрофен хорошо всасывается при пероральиом применении. Уровень препарата в крови, несколько ниже, если…

Фенопрофен применим при самых разнообразных ревматических заболеваниях для неспецифической или симптоматической терапии. При ревматоидном артрите он также дает хорошие результаты, как и полные дозы ацетилсалициловой кислоты; установлена также его эффективность при остеоартрите и острой подагре. Он наиболее пригоден при не очень ярко выраженном воспалении, в частности при остеоартрите и не самом активном ревматоидном артрите. Подобно…

Точный механизм и клиническое значение описанного ранее взаимодействия индометацина с ацетилсалициловой кислотой остается неясным. Исследования показали отсутствие значительного снижения уровня индометацина в плазме после комбинированного применения ацетилсалициловой кислоты и индометацина, вводимого перорально или ректально [Brooks et al., 1975; Lindquist et al., 1974].  С другой стороны, забуференная ацетилсалициловая кислота при одновременном применении с индометацином, по-видимому, усиливает интенсивность…

Индометацин применим почти при всех ревматических заболеваниях, но наиболее эффективен при анкилозирующем спондилите, подагре, ревматоидном артрите и остеоартрите, особенно тазобедренного сустава. Около 20 — 30% больных не переносят его в эффективных дозах, однако примерно у такого же количества больных отмечается лучшая переносимость индометацина, чем большинства нестероидных противовоспалительных препаратов. У некоторых больных индометацин вызывает удовлетворительный лечебный…

Ибупрофен — 2-(4-изобутилфенил) пропионовая кислота — первое из производных пропионовой кислоты, получившее распространение в большинстве стран и завоевавшее большую популярность. Это аналгезирующий препарат со слабыми противовоспалительными свойствами.  Такое заключение основывается па том, что хотя ибупрофен и оказывает выраженное противовоспалительное действие в эксперименте на животных, но у человека оно проявляется значительно слабее.  Ибупрофен менее эффективен при…

Индометацин — 1-(пхлоробензоил)-5метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота. Он оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие у животных и человека и уменьшает боль при самых различных заболеваниях человека. Имеются данные, что индометацин обладает как центральными, так и периферическими аналгезирующими свойствами, не связанными с его противовоспалительной активностью.Механизм действия Индометацин является мощным ингибитором циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов. Он подавляет подвижность сегментоядерных лейкоцитов…

Фенилбутазон эффективен почти при всех ревматических заболеваниях, особенно при острой подагре, анкилозирующем спондилите, остеоартрите, дегенерации межпозвоночного диска, ревматоидном артрите, а также при болезни Рейтера и других серонегативных артропатиях [Hart, 1953]. В прошлом была показана также его эффективность при остром ревматизме.  Фенилбутазон оказывает симптоматическое действие при грыжах межпозвоночных дисков, болезни Педжета и метастазах злокачественных опухолей в…

Оксифенбутазон — 4-бутил-1-пгидроксифенил-3,5-диоксо-2-фенилпиразолидинмоногидрат — представляет собой гидроксианалог фенилбутазона и является одним из его главных метаболитов.  Он обладает теми же общими свойствами, лечебным спектром, характером взаимодействия с другими препаратами, оказывает то же действие и токсические эффекты, что и родоначальный препарат. Вначале считали, что побочные явления при лечении этим препаратом встречаются реже, чем при использовании фенилбутазона, но…

Азапропазон — 5-(диметиламино-9-метил-2-пропил)(1-Н-пиразоло (1-2-а) (1,2,4) бензотриазип-1,3-(2Н)-дион дигидрат, по своей химической структуре сходен с фенилбутазоном, но гематологических осложнений, кажется, не вызывает.  Смотрите рисунок - Структурные формулы и взаимосвязи некоторых нестероидных противовоспалительных анальгетиков (по Arznei-Telegramm, 46, June 1977) Азапропазон обладает аналгезирующими и противовоспалительными свойствами, сходными по эффективности действия с ацетилсалициловой кислотой, но характеризуется меньшей частотой побочных явлений. В…

Фепразон — 4-пренил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидендедион — представляет собой противовоспалительный препарат с введенной в основную фенилбутазоновую молекулу терпенильной группой с целью улучшения переносимости желудочно-кишечным трактом. Кроме противовоспалительного, аналгезирующего и жаропонижающего действия, он оказывает урикозурическое действие, подобно фенилбутазону. Всасывание, распределение в организме и выведение Фепразон при пероральном применении всасывается быстро и полно; максимальный уровень в плазме отмечается через 5…