замена шаровой опоры Иж ода

Индометацин

27.12.2011г.

Индометацин — 1-(пхлоробензоил)-5метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота. Он оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие у животных и человека и уменьшает боль при самых различных заболеваниях человека. Имеются данные, что индометацин обладает как центральными, так и периферическими аналгезирующими свойствами, не связанными с его противовоспалительной активностью.

Механизм действия

Индометацин является мощным ингибитором циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов. Он подавляет подвижность сегментоядерных лейкоцитов и разобщает окислительное фосфорилирование в митохондриях хрящевой и печеночной ткани, снижая биосинтез гликозаминогликанов. Его терапевтическое действие начинается примерно через 2 ч (или ранее) после приема внутрь дозы 25 — 50 мг и продолжается в течение 6 ч или дольше. 

Индометацин наряду, пожалуй, с фенилбутазоном является самым эффективным из существующих в настоящее время нестероидных противовоспалительных препаратов и если переносится больным, то во многих случаях уменьшает воспалительный отек и смягчает боль при подагре и воспалительных артропатиях  [Hart, Boardman, 1963, 1965], хотя в отношении действия на воспалительный отек тканей он менее эффективен, чем кортикостероиды [Hart, Boardman, 1964].

Противовоспалительная активность
индометацина при ревматоидном артрите

Противовоспалительная активность индометацина при ревматоидном артрите

Влияние на силу сжатия кисти, скованность и боль, по оценке самого больного, и уменьшение припухлости суставов пальца, измеренное при помощи колец (по Hurt, Boardman, 1963).

Всасывание, распределение в организме и выведение

При пероральном применении индометацин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая за 3 ч максимальной концентрации в плазме при приеме натощак. После еды, однако, максимальная концентрация этого препарата в плазме наблюдается позже. Препарат на 92 — 99% связывается с белками плазмы и широко распределяется в тканях, хотя в спинномозговой жидкости концентрация его низкая. Для индометацина характерен сравнительно большой объем распределения — 0,34 — 1,57 л/кг, а период его полужизни в плазме составляет 4 — 12 ч. После всасывания он в значительной степени превращается в неактивные метаболиты.

Некоторые из них обнаруживаются в плазме; свободные и конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, желчью и калом. Препарат (10 — 20%) выделяется в неизмененном виде, отчасти путем канальцевой секреции, что, по-видимому, указывает на необходимость снижать его дозу у больных с почечной недостаточностью. После однократного приема уровень препарата в плазме и синовиальной жидкости уравновешивается через 3 ч, после чего его концентрация в синовиальной жидкости снижается медленнее, чем в плазме, однако в общем после отмены препарата его концентрация во всех биологических жидкостях уменьшается быстро.

«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: