Фенбуфен является производным пропионовой кислоты, которое в корне отличается от других препаратов данной группы. Это препарат-предшественник. Сам по себе он неактивен, главным активным метаболитом его является 4-бифенилуксусная кислота. Соединение отличается длительным периодом полужизни, что позволяет применять его однократно или 2 раза в день.
Всасывание, распределение в организме и выведение
Фенбуфен хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень самого препарата в плазме достигается за 1 ч, а период его полужизни в плазме составляет 10 ч.
Максимальный уровень в плазме главного активного метаболита 4-бифенилуксусной кислоты достигается через 7% ч; период полужизни этого метаболита в плазме также составляет 10 ч.
Имеется другой активный метаболит с промежуточной фармакокинетикой.
Фенбуфен подвергается интенсивному метаболизму, продукты которого выводятся главным образом с мочой.
Побочные явления
Создается впечатление, что фенбуфен в большинстве случаев переносится хорошо. Чаще всего встречаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, однако они редко заставляют отменить лечение. Сыпь появляется несколько чаще, чем при лечении другими противовоспалительными препаратами; она может быть причиной отказа от дальнейшего применения этого препарата. Серьезных случаев сыпи отмечено не было.
Клиническое применение
Было установлено, что фенбуфен эффективен при ревматоидном артрите, остеоартрите и других хронических ревматических заболеваниях. Большинство исследований проводилось при приемепрепарата 2 раза в сутки, хотя для поддерживающего лечения было достаточно однократного приема. По эффективности фенбуфен сопоставим с другими противовоспалительными препаратами. Его испытывали так же, как простое аналгезирующее средство; однократная доза 600 мг оказалась сопоставимой с такой же дозой ацетилсалициловой кислоты; доза 900 мг существенно более эффективна.
Лекарственные формы и дозы
Фенбуфен выпускают в капсулах по 300 мг. Доза 300 мг 2 раза в сутки может быть достаточной, при использовании препарата на ночь ее следует повысить до 600 мг.
Предостережения
У больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить. Безопасность лечения детей, беременных и страдающих язвенной болезнью не установлена. При наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции к другим противовоспалительным препаратам фенбуфен следует назначать с осторожностью.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта