Диклофенак

12.01.2012г.

Дпклофенак — производное фенилуксусной кислоты — представляет собой натриевую соль 1М-(2,6-дихлорофенил)-О-аминофенил-уксусной кислоты. 

Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и аналгезирующее действие. В обычных терапевтических дозах у человека при пероральном применении диклофенак мало влияет на агрегацию тромбоцитов, протромбиновое время и другие гематологические показатели [Brogden et al., 1980]. Он накапливается в очагах воспаления и при низких концентрациях служит ингибитором простагладинсинтетазы, именно с этим его свойством в значительной степени связан противовоспалительный эффект.

Всасывание, распределение в организме и выведение

Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и введении через прямую кишку, на 99% связывается с белками плазмы. Высокий уровень салициловой кислоты в плазме несколько снижает это свойство. Связывание происходит почти исключительно с альбумином. Метаболиты фиклофенака выводятся главным образом через почки, однако частично — и через желчные пути. 

Главным метаболитом у человека является 4-гидроксидериват диклофенака, который составляет 20—30% от количества препарата, выводимого с мочой, и 10 — 20% от выводимого с желчью (Riess et al., 1978].

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в терапевтических, дозах биоусвояемость данного препарата значительно снижается. Диклофенак мало или почти не влияет на связывание с белками плазмы таких веществ, как толбутамид, варфарин, салициловая кислота, аценокумарол или преднизолон, однако на его связывание с белками оказывают влияние фенилбутазон, салициловая и ацетилсалициловая кислоты [John, 1979].

Побочные явления

Описаны такие побочные симптомы, как ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота и головные боли, причем частота этих проявлений не находится в тесной корреляции с возрастом больного или дозой препарата. Наблюдаются кожные сыпи и головокружение, однако нечасто.

Клиническое применение

Диклофенак применим при ревматоидном артрите и родственных заболеваниях, при остеоартрите и анкилозирующем спондилите. Ghazi, Fowler (1973) отмечали уменьшение отечности воспаленных суставов пальцев при ревматоидном артрите, a Doreen и со-авт. (1977) — снижение болей, болезненности воспалительного отека и суставов, уменьшение утренней скованности, увеличение силы сжатия кисти.

Лекарственные формы и дозы

Диклофенак выпускают в таблетках по 25 мг. Обычная суточная доза для взрослого составляет 50 — 150 мг, разделенные на несколько приемов, во время или после еды.

Смотрите – Диклофенак натрия

Предостережения

Следует применять с осторожностью у страдающих язвенной болезнью или при наличии диспепсии в анамнезе. У больных с аллергией к ацетилсалициловой кислоте назначения диклофенака следует избегать. Безопасность его применения у беременных не доказана.

«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: