Флурбипрофен — 2-(2-флуоро-4-бифенилил)пропионовая кислота. В опытах на животных препарат оказывает аналгезирующее и противовоспалительное действие; он является сильным ингибитором простагландин-синтетазы.
Результаты опытов на животных позволяют предположить наличие выраженной противовоспалительной активности.
Всасывание, распределение в организме и выведение
Флурбипрофен хорошо всасывается при приеме внутрь; максимальный уровень в плазме достигается через 1 1/2 ч. Всасывание линейно зависит от дозы. Препарат отличается сравнительно коротким периодом полужизни в плазме — около З ½ — 4 ч.
Идентифицировано несколько метаболитов, от которых не зависит, по-видимому, активность препарата. Флурбипрофен и его метаболиты выводятся с мочой и калом.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Биологическая усвояемость флурбипрофена снижается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты в полной дозе, однако клиническое значение этого факта остается неясным. Предварительные данные позволяют предполагать, что флурбипрофен вряд ли влияет на лечебное действие пероральных антикоагулянтов; следует признать целесообразным ежедневный контроль протромбинового времени в первые несколько дней такого лечения.
Побочные явления
Для флурбипрофена характерны побочные явления преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта. Они возникают более часто, чем при использовании других производных пропионовой кислоты и могут приводить к необходимости отмены препарата.
Проблема эта сугубо индивидуальная для каждого больного. Такие серьезные осложнения, как язва желудка или кровотечения, нехарактерны. Сыпи и аллергические реакции редки.
Клиническое применение
Флурбипрофен несомненно один из наиболее эффективных препаратов, относящихся к производным пропионовой кислоты. Он оказывает более сильное противовоспалительное действие, чем ибупрофен и поэтому более пригоден при таких воспалительных заболеваниях, как ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит.
Он дает хорошие результаты при подагре и самых разнообразных ревматических заболеваниях. Подобно ибупрофену флурбипрофен, по-видимому, особенно эффективен при спортивных травмах.
Большие дозы (100 мг) применимы на ночь для облегчения ночных болей и снижения утренней скованности.
Лекарственные формы и дозы
Флурбипрофен выпускают в таблетках по 50 и 100 мг. Начальную дозу назначают по 50 мг 3 раза в день. В случае приема препарата на ночь дозу следует повысить до 100 мг. Дозы до 300 мг/сут можно назначать в случаях, если более низкие оказываются неэффективными. Несмотря на короткий период полужизни этого препарата, двукратный прием в день, по-видимому, бывает достаточным.
Предостережения
Флурбипрофен не следует назначать беременным, детям и больным, получающим пероральные антикоагулянты до получения более полной информации о его действии в таких случаях.
«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта