Лекарственные средства, находящиеся в процессе испытаний (Часть 2)

16.01.2012г.

Тиапрофеновая кислота

Тиапрофеновая кислота является производным пропионовой кислоты и по своим свойствам сходна с другими препаратами этой группы.

Всасывание, распределение в организме и выведение

Препарат хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень в плазме достигается в течение 1 ч после приема. Он отличается коротким периодом полужизни в плазме, выделяется преимущественно с мочой, главным образом в виде ацилглюкуронида.

Клинические свойства

Имеющийся до сих пор опыт показывает, что тиапрофеновая кислота сопоставима по эффективности с другими противовоспалительными препаратами. 

Ее действие сравнивали с фенилбутазоном и ибупрофеном при ревматоидном артрите, остеоартрите и ревматических заболеваниях мягких тканей. Препарат обычно хорошо переносится и не вызывает значительной кровопотери через желудочно-кишечный тракт.

Обычная доза 200 мг/сут на 3 раза.

Орготеин

Орготеин — совершенно новый противовоспалительный препарат. Он является существующим в природе высокомолекулярным металлопротеином, который можно вводить путем внутримышечных и интраартикулярных инъекций. 

Препарат применялся внутримышечно при ревматоидном артрите, однако его перспективы представляются более заманчивыми в области внутрисуставной терапии остеоартрита — заболевания, при котором аналогичное введение стероидов не особенно эффективно.

Всасывание, распределение в организме и выведение. Поскольку орготеин является белком, его следует вводить путем инъекций. После внутримышечной инъекции он имеет сравнительно короткий период полужизни в плазме — около 2 ч. Относительно его выведения из организма нет достаточной информации. По-видимому, он подверается метаболическому превращению и при использовании в терапевтических дозах в моче не обнаруживается.

Побочные явления

Орготеин был создан на основании допущения, что все синтетические препараты могут вызывать токсические явления, а природные вещества, существующие в организме, не должны. Орготеин представляет собой существующий в естественных условиях фермент — супероксиддисмутазу. Его получают путем экстракции из бычьей печени. Он действительно хорошо переносится и единственной проблемой является местная реакция на инъекцию. Сыпи и другие аллергические осложнения наблюдаются исключительно редко.

Клиническое применение

Орготеин применяли при ревматоидном артрите путем регулярных внутримышечных инъекций. Его использовали так же, как курс внутрисуставных инъекций при остеоартрите, и он оказался эффективным в обоих случаях. До сих пор его не испытывали при других заболеваниях, но поскольку оказалось, что он оказывает противовоспалительное действие, нет оснований сомневаться в его эффективности.

Лекарственные формы и дозы

Дозы орготеина при ревматоидном артрите составляют 8 мг внутримышечно, вначале до 4 раз в неделю. 

При улучшении состояния дозу можно уменьшить. Поддерживающие инъекции можно производить не чаще одного раза в месяц. При остеоартрите препарат вводили с интервалом 1 нед по 4 мг. На курс может оказаться достаточно двух инъекций.

Предостережения

Интраартикулярные инъекции следует, конечно, производить при соблюдении строгой асептики, других проблем нет.

Некоторые свойства нестероидных противовоспалительных анальгетиков приведены в таблице.

Смотрите таблицу - Некоторые свойства нестероидных противовоспалительных анальгетиков [из Hart F D.: Rheumatic disorders in Avery (Ed) Drug treatment 2nd Ed. p. 851] (Adis Press, Sydney, 1980) (часть 1)

Смотрите таблицу - Некоторые свойства нестероидных противовоспалительных анальгетиков [из Hart F D.: Rheumatic disorders in Avery (Ed) Drug treatment 2nd Ed. p. 851] (Adis Press, Sydney, 1980) (часть 2)

Смотрите таблицу - Некоторые свойства нестероидных противовоспалительных анальгетиков [из Hart F D.: Rheumatic disorders in Avery (Ed) Drug treatment 2nd Ed. p. 851] (Adis Press, Sydney, 1980) (часть 3)

Смотрите таблицу - Некоторые свойства нестероидных противовоспалительных анальгетиков [из Hart F D.: Rheumatic disorders in Avery (Ed) Drug treatment 2nd Ed. p. 851] (Adis Press, Sydney, 1980) (часть 4).

«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: