Фепразон

27.12.2011г.

Фепразон — 4-пренил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидендедион — представляет собой противовоспалительный препарат с введенной в основную фенилбутазоновую молекулу терпенильной группой с целью улучшения переносимости желудочно-кишечным трактом. Кроме противовоспалительного, аналгезирующего и жаропонижающего действия, он оказывает урикозурическое действие, подобно фенилбутазону.

Всасывание, распределение в организме и выведение

Фепразон при пероральном применении всасывается быстро и полно; максимальный уровень в плазме отмечается через 5 1/2 ч. 

Период полужизни фепразона в плазме составляет 14 — 20 ч; уровень динамического равновесия в плазме достигается на 3й день. Выводится фепразон главным образом с мочой, в основном — в виде метаболитов, 40% — в виде С-глюкуронида и лишь в следовых количествах — в неизмененном состоянии. Препарат легко проникает в синовиальную жидкость и в другие ткани, проникает через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фепразон в слабой степени связывается с белками плазмы, так что взаимодействие с антикоагулянтами и противодиабетическими препаратами не имеет в этом случае большего значения. Тем не менее фепразон способен потенцировать действие некоторых гипогликемизирующих препаратов и сульфаниламидов, а также антикоагулянтов кумариновой группы.

Побочные явления

К побочным явлениям при приеме препарата относятся плохая переносимость со стороны желудка, обычно слабо выраженная, сыпи, головные боли и в редких случаях шум в ушах. Они редко бывают серьезными и до настоящего времени не наблюдалось случаев опасных гематологических нарушений или проявлений задержки натрия и воды у страдающих заболеваниями сердца.

Клиническое применение

Фепразон оказался эффективным при остеоартрите, ревматоидном артрите, острой подагре, анкилозирующем спондилите и других спондилоартропатиях.

Лекарственные формы и дозы

Капсулы по 200 мг назначаются 2 — 3 раза в день внутрь после еды. У больных с нарушениями функции почек поддерживающую дозу следует снижать.

Предостережения

Осторожность следует соблюдать в случаях сердечной декомпенсации, недавно перенесенного заболевания печени и язвенной болезни, а также при одновременном применении других препаратов, обладающих способностью активно связываться с белками плазмы. Поскольку фепразон является препаратом пиразольной группы, перед началом лечения и периодически на его протяжении следует производить контрольные анализы крови и подсчет тромбоцитов, хотя гематологических осложнений до сих пор не отмечалось. 

При одновременном применении антикоагулянтов кумариновой группы необходимо строго следить за уровнем протромбина. Фепразон противопоказан при наличии гематологических нарушений, лекарственной сыпи или непереносимости производных пиразола.


«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: