Вещества, действующие преимущественно в области окончаний двигательных нервов (курареподобные препараты)
К препаратам, действующим преимущественно в области соматических нервно-мышечных синапсов, относятся кураре и заменяющие его алкалоиды и синтетические соединения.
Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. platyphyllum и др.); с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел.
Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры.
Еще в середине прошлого столетия было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвижение зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар). В настоящее время это действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинореактивных систем скелетных мышц.
Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов. В 1935 г. было установлено, что основным действующим веществом «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum является алкалоид (+)-тубокурарин—четвертичное диаммониевое соединение, производное бисбензилтетрагидроизохинолина, эфирного характера, с оптическим расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) около 15.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Алкалоид, содержащийся в растении живокость высокая (Delphinium elatum L.). Состав элатина: C28H50Ol0N2. Так же как дельсемин, является третичным основанием. Белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, хорошо — в органических растворителях. Температура плавления 220—223°. Элатин обладает курареподобными свойствами; по механизму действия на нервно-мышечную проводимость близок к тубокурарину. Эффективен не только при парентеральном применении, но и…
xКоличество назначений в день и длительность лечения зависят от эффективности и переносимости препарата. Курс лечения продолжается обычно 20—30 дней. Терапевтический эффект может наступить через 1—2—7 дней, а иногда и спустя некоторое время после окончания курса лечения. Через 2—3 месяца после первого курса целесообразно провести второй курс лечения. Лечение элатином следует при наличии показаний сочетать с…
Мелликтином называют йодгидрат алкалоида метилликаконитин, содержащегося в растениях живокость сетчатоплодная, живокость полубородатая (Delphinium dictiocarpum, Delphinium semibarbatum) и др. Состав метил-ликаконитина: C37H50O10N2. Является третичным основанием. Белый кристаллический порошок горького вкуса, трудно растворим в воде. По фармакологическим свойствам близок к элатину. Применяется для снижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного происхождения, при постэнцефалитическом паркинсонизме и…
Алкалоид, содержащийся в растении живокость спутанная (Delphinium confusum М. Pop.). Состав кондельфина: C25H39О6N. Является третичным основанием. Мелкокристаллический белый или слегка желтоватый порошок, практически нерастворимый в воде, легко растворимый в спирте и хлороформе, трудно — в эфире. Температура плавления 130—134°. Кондельфин оказывает курареподобное действие; по механизму действия на нервно-мышечные синапсы близок к (+)-тубокурарину. Эффективен в соответствующих дозах…
Дитилин (Ditilinum) Дийодметилат диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты или дийодид дихолинового эфира янтарной кислоты (диацетилхолинйодид). Синонимы: Brevidil М., Celocaine, Celocurin, Curacholin, Curacit, Curalest, Diacetylcholine, Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Succinolin. (Anectine, Quelicin, chloride, Scoline, Succinylcholinii chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror — соответствующие дитилину хлориды). Белый кристаллический порошок. В воде растворяется хорошо, в спирте и ацетоне — с…
Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у больных миастенией. При правильной дозировке дитилин переносится хорошо, существенно не влияет на кровообращение. В момент введения могут наблюдаться кратковременные судорожные сокращения мышц, которые быстро сменяются мышечным расслаблением. Главными показаниями для применения дитилина являются интубация, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на…
(+)-Тубокурарин блокирует преимущественно н-холинореактивные системы скелетной мускулатуры; в меньшей степени влияет на холинореактивные системы вегетативных узлов. В больших дозах блокирует также холинореактивные системы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков. Малыми дозами (+)-тубокурарина удается вызвать временное расслабление скелетной мускулатуры («релаксацию») без существенного изменения основных функций организма. При увеличении дозы происходит остановка дыхания, не представляющая опасности для…
Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфиром, закисью азота, тиопенталом). Во всех случаях введение дитилина в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное («управляемое») дыхание. При применении малых доз (1—1,5 мл) может сохраняться самостоятельное дыхание. Однако и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспособления для искусственного дыхания. Нельзя смешивать растворы дитилина…
Для лечения спастических параличей и длительных судорожных состояний он широкого применения не получил, главным образом в связи с кратковременностью вызываемого им эффекта и сложностью применения (необходимость обеспечить искусственное дыхание). (+)-Тубокурарин, как и другие четвертичныексоли аммония, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и вводится поэтому парентерально, главным образом внутривенно. Начальная доза при введении в вену составляет 0,006—0,009…
Мышечные релаксанты разделяют на две группы: Препараты с конкурентным (гиперполяризующим) типом действия («пахикураре»); к ним относятся алкалоиды (+)-тубокурарин, С-токсиферин и др., а также синтетические курареподобные вещества, являющиеся конкурентными антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинореактивных систем синаптической области к ацетилхолину и тем самым исключают возможность развития в ней электроотрицательности, достаточной…
