Вещества, действующие преимущественно в области окончаний двигательных нервов (курареподобные препараты)
К препаратам, действующим преимущественно в области соматических нервно-мышечных синапсов, относятся кураре и заменяющие его алкалоиды и синтетические соединения.
Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. platyphyllum и др.); с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел.
Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры.
Еще в середине прошлого столетия было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвижение зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар). В настоящее время это действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинореактивных систем скелетных мышц.
Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов. В 1935 г. было установлено, что основным действующим веществом «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum является алкалоид (+)-тубокурарин—четвертичное диаммониевое соединение, производное бисбензилтетрагидроизохинолина, эфирного характера, с оптическим расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) около 15.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Препараты с деполяризующим типом действия («лептокураре»); эти вещества вызывают мышечное расслабление, оказывая стойкое холиномиметическое действие, т. е. вызывают стойкую электроотрицательность синаптических зон, подобно тому как действуют избыточные количества ацетилхолина. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. (+)-Тубокурарин, диплацин,…
Диплацин (Diplacinum) Дихлорид 1,3-ди (β-платинециниумэтокси) бензола. Курареподобный препарат. По механизму действия сходен с (+)-тубокурарином. Введение диплацина в организм сопровождается характерным курареподобным действием, выражающимся во временном нарушении нервно-мышечной проводимости и в расслаблении скелетной мускулатуры. При введении небольших доз диплацина может наблюдаться расслабление скелетной мускулатуры без остановки дыхания. Ослабление дыхания при больших дозах связано с выключением функции…
Для проведения интубации диплацин вводят внутривенно в количестве 80—150 мг (4—7,5 мл 2% раствора; в среднем 1,5—2 мг на 1 кг веса больного) в смеси с 0,3—0,6 г тиопентала-натрия (2,5% раствор). Смесь препаратов вводят больному медленно, в течение 2—3 минут. Через 1—2 минуты после введения этой смеси наступает мышечное расслабление, зияние голосовой щели, что позволяет…
Применение диплацина в сочетании с закисью азота дает возможность проводить большие операции, не прибегая к эфиру и другим наркотическим средствам. Имеются также данные о применении диплацина для борьбы с судорогами в комплексном лечении столбняка (К. М. Лобан). При правильной дозе диплацин хорошо переносится больными и не вызывает изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение диплацина производится…
Дийодид мезо-3,4-дифенилгексан-бис-п-триметиламмония. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в горячей воде; в холодной воде растворим до 0,5%. Температура плавления 226—229°. Парамион является синтетическим курареподобным препаратом. При введении его в организм наблюдается временное нарушение нервно-мышечной проводимости и расслабление скелетной мускулатуры. При применении малых доз может наблюдаться расслабление мускулатуры без остановки дыхания; большие дозы вызывают также паралич дыхательной…
Алкалоид, содержащийся в среднеазиатских видах живокости: полубородатой (Delphinium semibarbatum Bienert), круглолистной (D. rotundifolium) и др. Состав дельсемина. Является третичным основанием. Дельсемин — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса, трудно растворимый в воде (1 : 800), хорошо — в органических растворителях. Температура плавления 120—125°. Обладает курареподобным действием; по механизму действия на нервно-мышечную проводимость сходен с…
Применение дельсемина, так же как и диплацина и парамиона, позволяет уменьшить количество расходуемого во время операции эфира. До введения основной дозы дельсемина вводят «пробную дозу» (1/5 общей дозы); при отсутствии побочных явлений через 3—4 минуты вводят остальное количество. При необходимости повторяют введение препарата (в меньшей дозе). Фармакологическим антагонистом дельсемина является прозерин, который при передозировке дельсемина…
Алкалоид, содержащийся в растении живокость высокая (Delphinium elatum L.). Состав элатина: C28H50Ol0N2. Так же как дельсемин, является третичным основанием. Белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, хорошо — в органических растворителях. Температура плавления 220—223°. Элатин обладает курареподобными свойствами; по механизму действия на нервно-мышечную проводимость близок к тубокурарину. Эффективен не только при парентеральном применении, но и…
xКоличество назначений в день и длительность лечения зависят от эффективности и переносимости препарата. Курс лечения продолжается обычно 20—30 дней. Терапевтический эффект может наступить через 1—2—7 дней, а иногда и спустя некоторое время после окончания курса лечения. Через 2—3 месяца после первого курса целесообразно провести второй курс лечения. Лечение элатином следует при наличии показаний сочетать с…
Мелликтином называют йодгидрат алкалоида метилликаконитин, содержащегося в растениях живокость сетчатоплодная, живокость полубородатая (Delphinium dictiocarpum, Delphinium semibarbatum) и др. Состав метил-ликаконитина: C37H50O10N2. Является третичным основанием. Белый кристаллический порошок горького вкуса, трудно растворим в воде. По фармакологическим свойствам близок к элатину. Применяется для снижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного происхождения, при постэнцефалитическом паркинсонизме и…
