Средства, стимулирующие центральную нервную систему
Производные пурина
Пурин представляет собой соединение, содержащее два конденсированных гетероцикла: пиримидин (А) и имидазол (Б). В свободном виде пурин в природе не встречается; получен синтетическим путем.
Аминопроизводные пурина, называемые пуриновыми основаниями (аденин, гуанин), входят в состав нуклеопротеидов и имеют большое значение в жизнедеятельности организма.
Пуриновое ядро входит также в состав мочевой кислоты. Производными 2, 6-диоксипурина или ксантина являются некоторые алкалоиды, имеющие важное значение как лекарственные средства; к ним относятся кофеин (1, 3, 7-триметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин) и теофиллин (1,3-диметилксантин).
Основной фармакологической особенностью первого представителя этой группы — кофеина — является его стимулирующее влияние на центральную нервную систему, позволяющее отнести его к группе так называемых аналептиков (analeptica — «восстановливающие», или «оживляющие», средства).
Исследования, проведенные И. П. Павловым и его сотрудниками, показали, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Кофеин повышает рефлекторную…
Имизин (Imizinum) Хлоргидрат N-(-B-диметиламино-пропил)-иминодибензила. Синонимы: Imipramine, Tofranil. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Температура плавления 170—174°. рН 1% раствора равняется 6,5. По химическому строению имизин близок к пропазину и аминазину, хотя и отличается по структуре кольцевой системы. В отличие от аминазина и пропазина имизин не обладает выраженным нейроплегическим действием; только в относительно больших дозах…
Хорошая растворимость в воде позволяет вводить препарат внутривенно. По сравнению с камфарой коразол быстрее выводится из организма и оказывает менее продолжительное действие. Коразол оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, возбуждает дыхание и кровообращение, в больших дозах вызывает судороги. Применяют коразол для стимулирования сердечно-сосудистой системы и дыхания и как средство, способствующее прекращению или ослаблению наркоза;…
Стрихнин (Strychninum) Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux vomica), сем. логаниевых, произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семена чилибухи (рвотный орех — semina Strychni; semina Nucis vomicae) содержат наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5%. Стрихнин относится к производным индола, строение его окончательно не установлено.…
Формы выпуска: порошок и таблетки, содержащие 0,01 г фенамина. Сохраняют под замком (список А) в хорошо закупоренных банках. Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства. Rp. Phenamini 0,01D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1/2—1 таблетке. Rp. Phenamini 0,01Coffeini natrio-benzoici 0,1 Sacchari 0,2M. f. pulv. D. t. d. N. 6S. По 1…
Возбуждающее действие лобелина имеет главным образом рефлекторный характер и связано с возбуждением каротидных клубочков; отчасти имеет место и непосредственное действие на дыхательный центр. Возбуждение каротидных клубочков является одним из проявлений ганглионарного действия лобелина. В соответствующих дозах лобелии возбуждает ганглии вегетативного отдела нервной системы, одновременно происходит возбуждение каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников, которые в эмбриологическом…
Триметилксантин, или 1,3,7-триметил-2,6-диоксипурин. Синонимы: Caffeine, Guaranin, Guarin, Kaffein, Theinum. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1—2%), орехах кола. Получается также синтетическим путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы горьковатого вкуса, без запаха, выветривающиеся на воздухе. Препарат трудно растворим в холодной воде (1:70), легко в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50), очень мало растворим…
Применение имизина улучшает общее состояние, вызывает общее успокоение, уменьшение внутреннего напряжения, улучшение настроения. В связи с особенностями терапевтического эффекта имизин и препараты этого типа действия предложено называть «тимолептическими» или «эутимическими» веществами (Кильхольц и Баттегай, Фацио и др.). Применяют имизин внутримышечно и per os. Обычно начинают с внутримышечного введения (в ягодичную мышцу) по 0,025 г (25…
В акушерской практике коразол вводят роженицам при угрожающей асфиксии плода внутривенно или внутримышечно по 1 мл 10% раствора. Во всех случаях, когда коразол применяют в лечебных целях, внутривенное введение должно производиться медленно (1 мл в течение 1—2 минут). При быстром введении могут развиться судорожные явления. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая —…
В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена. Он повышает также чувствительность сетчатки глаза. Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах. Накопленные в последнее время экспериментальные данные показывают, что…
