Сульфаниламидные препараты
Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть также замещен различными радикалами Препараты этой группы являются активными, противомикробными средствами. Их противомикробное действие связано главным образом с нарушением под влиянием этих препаратов способности микробов синтезировать необходимые для их развития «ростовые факторы» — фолиевую кислоту и другие вещества, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота.
Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте и блокируют биохимические системы, предназначенные для связывания пара-аминобензойной кислоты; тем самым они нарушают течение обменных процессов и вызывают остановку роста и размножения микробов.
Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо назначать в больших дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микробами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях.
Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.
Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.
В настоящее время в медицинской практике применяют различные сульфаниламидные препараты.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
2-(Пара-амино-бензол-сульфамидо)-тиазол. Синонимы: Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Pyrisulfon, Sulfathiazolum, Sulphathiazolum, Thiazamide, Unozol, Wintrazole. Белый кристаллический порошок без запаха. Почти нерастворим в воде, трудно растворим в ацетоне, мало — в спирте, практически нерастворим в эфире, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах - едких и углекислых щелочей. Температура плавления 198—203°. Норсульфазол эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком,…
1,4 4- триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид). Синонимы: Abiguanil, Aseptilguanidine, Ganidan, Guamid, Guanicil, Guasept, Neosulfonamid, Resulfon, Sulfaguanidan, Sulfaguanidinum, Sulphaguanidin. Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте, почти нерастворим в растворах щелочей; легко растворим в разведенных минеральных кислотах. Температура плавления 189—192°. Сульгин медленно всасывается. Основное количество препарата, принятого внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является эффективным…
Кальциевая соль пара-бензоиламиносалициловой кислоты. Белый порошок, нерастворимый в воде. Оказывает химиотерапевтическое действие при туберкулезе. По действию бепаск близок к пара-аминосалициловой кислоте, производным которой он является. В организме от препарата медленно отщепляется ПАСК, которая и оказывает лечебный эффект; при применении бепаска создается более постоянная концентрация ПАСК в крови. Применяют бепаск внутрь при тех же показаниях, что ПАСК. Суточная…
Курс лечения продолжается 3—6 дней. При лечении дизентерии препарат назначают так же, как сульфадимезин. Детям препарат назначают каждые 4—6—8 часов в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 месяцев до 2 лет — по 0,1—0,25 г, от 2 до 5 лет — по 0,3—0,6 г, от 6 до 12 лет — по 0,5—0,75 г. На…
Температура плавления 195—200°. По характеру действия сходен с сульфаниламидными препаратами, особенно с фталазолом и сульгином. Препарат медленно всасывается и поэтому активен преимущественно при инфекционных заболеваниях кишечника. В щелочной среде кишечника дисульформин подвергается гидролизу с отщеплением формальдегида, который может играть некоторую роль в терапевтическом эффекте. Применяют при лечении острых и хронических энтероколитов и острой дизентерии. Назначают…
Тибон (tibonum) Тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида. Синонимы: Ambathizonum, Amithiozon, Benzothiozone, Conteben, Diazan, Myvizon, Neotibil, Neustab, Parazone, Tebethion, Teebazone, Thiacetazonum, Thiomicid, Thioparamizone, Tibion, Tibisan, Tizone, Tubercazon, Vitazone. Светло-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса, почти нерастворимый в воде, трудно растворимый в спирте. Тибон обладает выраженной бактериостатической активностью в отношении туберкулезной палочки. В связи с относительно высокой токсичностью он имеет, однако,…
Синонимы: Sulfathiazolum sodium, Sulfathiazolum natricum. Пластинчатые блестящие, бесцветные или слегка желтоватые кристаллы без запаха. Легко растворим в воде (1 : 2), растворим в спирте (1 : 15). Водные растворы имеют сильно щелочную реакцию. Растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как норсульфазол. Растворимость в воде позволяет применять его не…
Гидразид изоникотиновой кислоты и его производные Тубазид. Изониазид (Tubazidum. Isoniazidum) Гидразид изоникотиновой кислоты или гидразид 4-пиридин-карбоновой кислоты. Синонимы: Andrazide, Armazide, Chemi.azid, Cotinazine, Dibutin, Difo-rin, Dinacrin, Ditubin, Ertuban, Eutizon, Hidrazihil, Idrazil, INH, Iscotin, Isocotin, Isolyn, Isoniazid, Isonicazid, Isonicid, Isonico, Isonizid, Isotebecid, Laniazid, Mybazan, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Niconyl, Nicotibine, Nicozide, Nidaton, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyreazid, Pyrizidin, Rimifon,…
Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,1 г, суточная — 0,2 г. Лечение в эффективных случаях продолжают до нескольких месяцев. При лепре назначают по 0,025—0,1 г на прием, до 0,1—0,2 г в сутки, циклами по 10 дней с четырехдневными перерывами. После 12—14 циклов делают перерыв на 1— 1% месяца, после чего курс лечения повторяют. Лечение…
2-(Пара-амино-бензол-сульфамидо)-пиримидин или 2-сульфаниламидо-пиримидин. Синонимы: Adiazin, Debenal, Eustral, Pharmadiazin, Pyrimal, Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin. Белый или желтоватый порошок без запаха, растворимый в спирте, ацетоне, в растворах щелочей и растворах минеральных кислот; практически нерастворим в воде. Температура плавления 252—256°. Обладает противобактериальной активностью по отношению к инфекциям, вызываемым гемолитическим стрептококком, пневмококками, менингококками, гонококками, стафилококками. Сульфазин относительно редко вызывает тошноту и…
