Сульфаниламидные препараты
Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть также замещен различными радикалами Препараты этой группы являются активными, противомикробными средствами. Их противомикробное действие связано главным образом с нарушением под влиянием этих препаратов способности микробов синтезировать необходимые для их развития «ростовые факторы» — фолиевую кислоту и другие вещества, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота.
Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте и блокируют биохимические системы, предназначенные для связывания пара-аминобензойной кислоты; тем самым они нарушают течение обменных процессов и вызывают остановку роста и размножения микробов.
Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо назначать в больших дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микробами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях.
Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.
Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.
В настоящее время в медицинской практике применяют различные сульфаниламидные препараты.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Высшая суточная доза для детей: 0,2 г на 1 кг веса. При лечении дизентерии сульфадимезин назначают взрослым по следующей схеме: в 1-й и 2-й день болезни по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г); в 3-й и 4-й день по 4…
Изоникотиноил-(3-метокси-4-оксибензаль) гидразон. Светло-желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса, почти нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко растворим в неорганических кислотах, щелочах. По химиотерапевтическим свойствам близок к тубазиду; сравнительно с тубазидом он менее токсичен. Фтивазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проникает в различные ткани и жидкости организма. Применяют…
Мази из юглона готовят на вазелине или ланолине; наибольшая растворимость в вазелине — 4%. К мази для уменьшения болезненности прибавляют анестезин в количестве 5—10% соответственно концентрации юглона. Для приготовления водно-спиртового раствора берут 0,2 г растертого в тонкий порошок юглона и растворяют в 50 мл 96° этилового спирта. Этот раствор является исходным. Для получения раствора 1…
Сульфанил-ацетамид, или пара-амино-бензол-сульфацетамид. Синонимы: Acetocid, Acetosulfamin, Albucid, Alesten, Septuron, Steramid, Sulamid, Sulfacetamidum, Sulphasil, Urosulfon. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, растворимый в 200 частях холодной воды (значительно легко в горячей), в 12 частях спирта, в растворах едких щелочей и минеральных кислот. Температура плавления 178—181°. Сульфацил эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и…
Разовая доза для взрослых 0,3—0,5 г; назначают 3—4 раза в день; оптимальная суточная доза 1,2—1,5 г. Детям до 2 лет назначают по 0,1—0,25 г на прием (0,3—0,5 г в сутки); от 3 до 7 лет — по 0,2—0,35 г на прием (0,6—0,7 г в сутки); от 8 до 12 лет — по 0,3—0,5 г на…
Взвесь в масле препарата золота — ауротиопропанолсульфоната кальция [(СН2 — SAu — СН (ОН) — СН2 — SО3)]2 Са и глюконата кальция. Синоним: Oleochrysine. Форма выпуска: ампулы по 2 мл 5 и 10% взвеси. В 1 мл 5% взвеси содержится 0,015—0,0185 г золота, в 1 мл 10% взвеси — 0,03—0,037 г золота. Кризанол применяют преимущественно…
Натрий-сульфаннл-ацетамид. Синонимы: Sulfacetamidum natrium, Albucid natrium. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде, почти нерастворим в спирте. Водные растворы имеют щелочную реакцию; рН 10% раствора равняется 8,5. Натриевая соль сульфацила, так же как сульфацил, является активным химиотерапевтическим препаратом, оказывающим выраженный лечебный эффект при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых, стафилококковых и колибациллярных инфекциях. Хорошая растворимость в…
Курс лечения может продолжаться от 2}4—3 месяцев до 1 года и более. При туберкулезной волчанке фтивазид назначают по 0,25—0,3 г 3—4 раза в сутки, на курс дают 40—60 т. Для достижения клинического излечения такие курсы повторяют 2—3 раза с месячными промежутками. Имеются данные об эффективности фтивазида при органном актиномикозе. Препарат назначают в таких же дозах,…
Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Высшая суточная доза для детей: 0,2 г на 1 кг веса. Раневые поверхности припудривают порошком сульфацил-натрия. В глазной практике при язвах роговицы применяют припудривание роговой оболочки порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5—6 раз в день до наступления полной эпителизации, после чего переходят на закапывание водного раствора.…
Изоникотиноил-(2-карбокси-3,4-диметоксибензаль) гидразон. Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета, мало растворимый в воде; нерастворим в эфире, легко растворим в щелочах и неорганических кислотах. Температура плавления 196—203°. По химиотерапевтическим свойствам существенно не отличается от фтивазида. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро проникает в жидкости и ткани организма. Показания и противопоказания к применению такие же, как для фтивазида. Назначают…
