Главная / Лекарственные средства / Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидные препараты

Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть также замещен различными радикалами Препараты этой группы являются активными, противомикробными средствами. Их противомикробное действие связано главным образом с нарушением под влиянием этих препаратов способности микробов синтезировать необходимые для их развития «ростовые факторы» — фолиевую кислоту и другие вещества, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота.

Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте и блокируют биохимические системы, предназначенные для связывания пара-аминобензойной кислоты; тем самым они нарушают течение обменных процессов и вызывают остановку роста и размножения микробов.

Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо назначать в больших дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микробами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях.

Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.

В настоящее время в медицинской практике применяют различные сульфаниламидные препараты.

«Лекарственные средства», М.Д.Машковский


Сульфазин (Sulfazinum)

2-(Пара-амино-бензол-сульфамидо)-пиримидин или 2-сульфаниламидо-пиримидин. Синонимы: Adiazin, Debenal, Eustral, Pharmadiazin, Pyrimal, Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin. Белый или желтоватый порошок без запаха, растворимый в спирте, ацетоне, в растворах щелочей и растворах минеральных кислот; практически нерастворим в воде. Температура плавления 252—256°. Обладает противобактериальной активностью по отношению к инфекциям, вызываемым гемолитическим стрептококком, пневмококками, менингококками, гонококками, стафилококками. Сульфазин относительно редко вызывает тошноту и…


Тубазид. Изониазид (Выведение)

Выводится главным образом почками. При внутримышечном введении тубазид быстрее выделяется и концентрация в крови при одинаковых дозах существенно не превышает концентрации, создаваемой при приеме per os. Применяют тубазид для лечения всех форм туберкулеза легких у взрослых и у детей; он наиболее эффективен при ранних и острых формах туберкулезного процесса, в начальной фазе первичного комплекса, при…


Производные тиокарбанилида

Этоксид (Aethoxydum) 4,4-Диэтокситиокарбанилид. Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде; температура плавления 167—169°. Этоксид обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к возбудителю туберкулеза; на других бактерий препарат не действует. Применяют этоксид для лечения различных форм туберкулеза; назначается в комбинации с фтивазидом и стрептомицином для предупреждения развития устойчивости туберкулезной палочки, а также при наличии устойчивости или при…


Метилсульфазин (Methylsulfazinum)

2-(Пара-амино-бензол-сульфамидо)-4-метил-пиримидин. Синонимы: Debenal M, Merazene, Methyldebenal, Methyldiazin, Methyl-sulfadiazine, Pyrimal M., Septacil, Sulfamerazinum, Sulfamethylperimidin, Sumedine. Белый с кремовым оттенком порошок, нерастворимый в воде; растворим в разбавленных кислотах и щелочах. Температура плавления 232—235°. Обладает высокой активностью при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком и пневмококком. Активен также в отношении менингококков и микробов кишечной группы. По характеру действия близок к…


Тубазид. Изониазид (Разовая доза)

Разовая доза при введении в полость составляет 0,05—0,2 г. Продолжительность лечения индивидуализируется в зависимости от течения заболевания, эффективности и переносимости препарата. Средняя продолжительность курса 3—4 месяца; при туберкулезном менингите и милиарном туберкулезе лечение продолжают до 1 года и более. Тубазид обладает относительно высокой токсичностью. В процессе лечения могут наблюдаться головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, бессонница,…


Разные соединения

Сульфонин (Sulfoninum) Полимерное соединение, являющееся продуктом конденсации 1,4 диамино-дифенил-сульфона с парадиметиламинобензальдегидом. Синоним: Сульфаметин. Желтый порошок без вкуса, со слабым своеобразным запахом, мало растворимый в воде, спирте и органических растворителях. Применяют для лечения костно-суставного туберкулеза: при околосуставных поверхностно расположенных туберкулезных очагах суставов конечностей, при туберкулезных очагах в плоских и коротких трубчатых костях, при свищах (преимущественно с…


Сульфодимезин. Сульфадимезин (Sulfodimezinum. Sulfadimezinum)

2-(Пара-амино-бензол-сульфамидо)-4,6-диметил-пиримидин. Синонимы: Diazil, Diazol, Dimethazil, Dimethyldebenal, Dimethylsulphadiazine, Dimethyisulphapyrimidine, Pirmazin, Sulfadimerazine, Sulfamezatil, Sulfamethazine, Sulfamezatine, Sulmet, Sulphadimethylpyrimidine, Sulphadimidine Superseptil. Белый или слегка желтоватый порошок, трудно растворимый в воде; легко растворим в разбавленных растворах кислот и щелочей. Температура плавления 196—200°. По противомикробному действию близок к сульфазину и метилсульфазину. При введении внутрь быстро всасывается. Выделение почками происходит медленно. Применяют…


Тубазид. Изониазид (Противопоказания)

Противопоказаниями для назначения тубазида служат эпилепсия, склонность к судорогам, психические заболевания, сифилис нервной системы, ранее перенесенный полиомиелит, функциональная недостаточность почек и печени, выраженный атеросклероз. При лечении тубазидом следует учитывать возможность появления лекарственной устойчивости туберкулезных палочек. Резистентные формы могут появиться в первые месяцы лечения. Возможность появления резистентных форм снижается при комбинированном применении тубазида с ПАСК и…


Юглон (Juglonum)

5-Окси-1,4-нафтохинон. Кристаллический порошок желто-оранжевого цвета, малорастворимый в воде; растворим в спирте и эфире. Температура плавления 154—155°. Предложен для лечения кожного туберкулеза (М. В. Борзов, Л. Н. Айзенберг, А. Г. Межевалова). Назначают местно в виде мазей, водно-спиртовых, масляных и эфирных растворов. Крепкие концентрации препарата вызывают некроз и отторжение поверхностных тканей, слабые концентрации способствуют в дальнейшем ускорению…


Сульфодимезин. Сульфадимезин (Дозы)

Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Высшая суточная доза для детей: 0,2 г на 1 кг веса. При лечении дизентерии сульфадимезин назначают взрослым по следующей схеме: в 1-й и 2-й день болезни по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г); в 3-й и 4-й день по…