Нестероидные противовоспалительные анальгетики
Толметин — 1-метил-5-п-толуоилпиррол-2-уксусная кислота Он обладает некоторым химическим сходством с индометацином, с той разницей, что индольное ядро индометацина замещено пиррольным кольцом. Подобно другим более новым нестероидным противовоспалительным препаратам он имеет большое преимущество перед ацетилсалициловой кислотой относительно частоты побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и числа больных, способных продолжать лечение длительно. Всасывание, распределение в организме и…
Сулиндак представляет собой инденовое производное индометацина, которое, по-видимому, действует аналогично индометацину при ревматоидном артрите и остеоартрите, но не вызывает характерных для последнего побочных явлений. Его принимают 2 раза в сутки.Всасывание, распределение в организме и выведение Сулиндак, являясь сульфоксидом, хорошо всасывается при пероральном и ректальном применении. Период его полужизни в плазме составляет около 7 ч. При приеме…
Фенаматы — это лекарственные препараты, основу которых составляет N-фенилантраниловая кислота и которые содержат мефенамовую, меклофенамовую и этафенамовую кислоты. В Великобритании имеются только мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Оба препарата обладают аналгезирующими и жаропонижающими свойствами и дают лишь слабый противовоспалительный эффект. Мефенамовая кислота оказывает как центральное, так и периферическое аналгезирующее действие. Мефенамовая кислота Мефенамовая кислота — N-2,3-ксилилантраниловая…
Флуфенамовая кислота — п-ααα-трифлуоро-м-толилантраниловая кислота — представляет собой препарат, обладающий аналгезирующими противовоспалительными свойствами и жаропонижающей способностью, что доказано в экспериментах на животных. Brooks, Buchanan (1976) считают, однако, противовоспалительный эффект флуфенамовой и мефенамовой кислот у человека недоказанным. Флуфенамовая кислота прочно связывается с белками плазмы и способна вытеснять другие связанные с белками препараты, например антикоагулянты. Всасывание, распределение…
Дпклофенак — производное фенилуксусной кислоты — представляет собой натриевую соль 1М-(2,6-дихлорофенил)-О-аминофенил-уксусной кислоты. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и аналгезирующее действие. В обычных терапевтических дозах у человека при пероральном применении диклофенак мало влияет на агрегацию тромбоцитов, протромбиновое время и другие гематологические показатели [Brogden et al., 1980]. Он накапливается в очагах воспаления и при низких концентрациях служит ингибитором…
Фенклофенак — 2(2,4-дихлорофеиокси) фенилуксусная кислота Препарат обладает противовоспалительными, аналгезирующими и жаропонижающими свойствами. При термографических исследованиях у животных и человека получены данные (зависимость доза — эффект), сопоставимые с результатами применения других нестероидных противовоспалительных препаратов. В одной из недавних работ [Веггу et al., 1980] показано, что при длительном применении этого препарата могут снижаться уровень С-реактивного белка и…
Флурбипрофен — 2-(2-флуоро-4-бифенилил)пропионовая кислота. В опытах на животных препарат оказывает аналгезирующее и противовоспалительное действие; он является сильным ингибитором простагландин-синтетазы. Результаты опытов на животных позволяют предположить наличие выраженной противовоспалительной активности.Всасывание, распределение в организме и выведение Флурбипрофен хорошо всасывается при приеме внутрь; максимальный уровень в плазме достигается через 1 1/2 ч. Всасывание линейно зависит от дозы. Препарат…
Фенбуфен является производным пропионовой кислоты, которое в корне отличается от других препаратов данной группы. Это препарат-предшественник. Сам по себе он неактивен, главным активным метаболитом его является 4-бифенилуксусная кислота. Соединение отличается длительным периодом полужизни, что позволяет применять его однократно или 2 раза в день. Всасывание, распределение в организме и выведение Фенбуфен хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень…
Беноксапрофен — новое производное пропионовой кислоты, характеризующееся двумя особенностями. Во-первых, беноксапрофен отличается длительным периодом полужизни, что позволяет применять его одни раз в день. Во-вторых, он является лишь слабым ингибитором простагландин-синтетазы и, по-видимому, действует главным образом через клеточные механизмы воспаления. Всасывание, распределение в организме и выведение Беноксапрофен хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень в плазме достигается…
Кетопрофен — 2-(3-бензоилфенил)пропионовая кислота. Это один из анальгетических препаратов со слабо выраженными противовоспалительными свойствами, сходный по эффективности с ибупрофеном.Всасывание, распределение в организме и выведение Кетопрофен хорошо всасывается при пероральном применении. Он отличается коротким периодом полужизни в плазме — около 2 ч, однако его период полужизни в синовиальной жидкости гораздо продолжительнее. Препарат в виде глюкуронидов быстро…
