Главная / Лечение ревматических заболеваний / Клиническая фармакология / Нестероидные противовоспалительные анальгетики

Нестероидные противовоспалительные анальгетики


Индометацин

Индометацин — 1-(пхлоробензоил)-5метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота. Он оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие у животных и человека и уменьшает боль при самых различных заболеваниях человека. Имеются данные, что индометацин обладает как центральными, так и периферическими аналгезирующими свойствами, не связанными с его противовоспалительной активностью.Механизм действия Индометацин является мощным ингибитором циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов. Он подавляет подвижность сегментоядерных лейкоцитов…


Применение ацетилсалициловой кислоты у детей

Принятая суточная доза ацетилсалициловой кислоты для лечения детей с ювенильным хроническим артритом (болезнь Стилла) составляет 80 мг/кг, назначается в несколько приемов, хотя Makela и соавт. (1979) считают, что она не должна превышать 70 мг/кг. Смотрите раздел – Ревматическая лихорадка Специальные детские лекарственные формы (например, глицинизированная ацетилсалициловая кислота не имеют большого смысла, так как в возрасте…


Дифлунизал

Дифлунизал был создан на основе ацетилсалициловой кислоты. Он отличается химически наличием лишнего кольца с двумя дополнительными атомами фтора. Ацетильная группа удалена. Клинически он отличается более продолжительным действием, что позволяет применять его только 2 раза в день; кроме того, он обладает большей широтой терапевтического действия. Всасывание, распределение в организме и выведение Дифлунизал хорошо всасывается в желудке.…


Фенилбутазон

Фенилбутазон-3,5-диоксо-1,2-дифенил-4-мбутилпиразолидин — является производным пиразолона. В эксперименте на животных и в клинике он оказывает противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. Токсичность не позволяет непрерывно длительно применять препарат, особенно у пожилых больных. Действие фенилбутазона Фенилбутазон оказывает ингибирующее действие на биосинтез простагландинов, разобщает окислительное фосфорилирование, тормозит АТФ-зависимый биосинтез сульфатированных гликозаминогликанов в хрящевой ткани. Он оказывает также мягкое урикозурическое…


Всасывание, распределение в организме и выведение фенилбутазона

Фенилбутазон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и максимальная его концентрация в плазме достигается через 2 ч. При обычных дозах 98% вещества связывается с белками; препарат в более высоких дозах, создавая более высокое содержание в плазме, уменьшает долю вещества, связанного с альбумином, до 90%. Это также означает, что заболевания, изменяющие суммарный уровень препарата в…


Побочные явления фенилбутазона

Отмечаются значительные колебания переносимости фенилбутазона у разных больных: примерно у 20 — 30% больных имеют место те или иные нежелательные симптомы и у половины из них приходится прервать лечение. Может возникнуть тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральиой области, реже — понос. Нередки кожные реакции различного характера, варьирующие от макулопапулезной или эритематозпой сыпи до эксфолиативного дерматита,…


Клиническое применение

Из ревматических заболеваний ацетилсалициловая кислота (если переносится больным) применяется в первую очередь при ревматизме, ревматоидном артрите, болезни Стилла (хронический ювенильный полиартрит), большинстве серонегативных артропатий и большинстве поражений мягких тканей, однако она малоэффективна при острой подагре и тяжелом анкилозирующем спондилите; препарат слабо помогает при болях, вызываемых остеоартритом. Ацетилсалициловую кислоту в дозах 0,6 — 1,0 г можно…


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможности для взаимодействия ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными препаратами потенциально весьма велики, однако, к счастью, они редко имеют клиническое значение. Возможные взаимодействия ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами Лекарственное средство Возможный эффект (значение и частота зависят от обстоятельств применения) Этиловый спирт Усиливается раздражающее действие на желудочнокишечный тракт с опасностью желудочного кровотечения Аминосалициловая кислота (ПАСК) Усиливается…


Побочные явления

Часто, особенно при длительном приеме препаратов в больших дозах, отмечаются головные боли, головокружение, шум в ушах, снижение слуха и ослабление зрения, спутанность сознания, гинервентиляция, потливость, жажда и ряд других побочных явлений. Могут возникать также неприятные ощущения в эпигастральной области, тошнота, потеря аппетита и рвота, что наблюдается при использовании больших доз салицилатов. Muir (1963) установила, что…


Нестероидные противовоспалительные средства и функция почек и желудочно-кишечного тракта

Имеются данные о том, что для нормальной функции почек необходимы простагландины. Walshe, Venuto (1979) обследовали 6 больных с застойной сердечной недостаточностью и преренальной азотемией. У всех этих больных с помощью радиоиммунного метода был обнаружен повышенный уровень ПГЕ в моче, возможно как некий компенсаторный механизм. Назначение индометацина ускорило наступление острой олигурической почечной недостаточности.  Tan и соавт.…