Нестероидные противовоспалительные анальгетики

Дпклофенак — производное фенилуксусной кислоты — представляет собой натриевую соль 1М-(2,6-дихлорофенил)-О-аминофенил-уксусной кислоты.  Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и аналгезирующее действие. В обычных терапевтических дозах у человека при пероральном применении диклофенак мало влияет на агрегацию тромбоцитов, протромбиновое время и другие гематологические показатели [Brogden et al., 1980]. Он накапливается в очагах воспаления и при низких концентрациях служит ингибитором…

Фенклофенак — 2(2,4-дихлорофеиокси) фенилуксусная кислота Препарат обладает противовоспалительными, аналгезирующими и жаропонижающими свойствами. При термографических исследованиях у животных и человека получены данные (зависимость доза — эффект), сопоставимые с результатами применения других нестероидных противовоспалительных препаратов. В одной из недавних работ [Веггу et al., 1980] показано, что при длительном применении этого препарата могут снижаться уровень С-реактивного белка и…

Алклофенак — 4-аллилокси-З-хлорофенилуксусная кислота. Это один из представителей группы анальгетиков со слабым противо-воспалительным действием, в чем он аналогичен ибупрофену и другим производным пропионовой кислоты.  Высказывалось мнение, что преимуществом данного препарата является, кроме того, его способность оказывать базисное действие, что, однако, еще ждет подтверждения. Недостатком препарата является частое появление различного рода сыпи при его применении, иногда…

Толметин — 1-метил-5-п-толуоилпиррол-2-уксусная кислота Он обладает некоторым химическим сходством с индометацином, с той разницей, что индольное ядро индометацина замещено пиррольным кольцом.  Подобно другим более новым нестероидным противовоспалительным препаратам он имеет большое преимущество перед ацетилсалициловой кислотой относительно частоты побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и числа больных, способных продолжать лечение длительно. Всасывание, распределение в организме и…

Сулиндак представляет собой инденовое производное индометацина, которое, по-видимому, действует аналогично индометацину при ревматоидном артрите и остеоартрите, но не вызывает характерных для последнего побочных явлений. Его принимают 2 раза в сутки.Всасывание, распределение в организме и выведение Сулиндак, являясь сульфоксидом, хорошо всасывается при пероральном и ректальном применении. Период его полужизни в плазме составляет около 7 ч.  При приеме…

Фенаматы — это лекарственные препараты, основу которых составляет N-фенилантраниловая кислота и которые содержат мефенамовую, меклофенамовую и этафенамовую кислоты.  В Великобритании имеются только мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Оба препарата обладают аналгезирующими и жаропонижающими свойствами и дают лишь слабый противовоспалительный эффект. Мефенамовая кислота оказывает как центральное, так и периферическое аналгезирующее действие. Мефенамовая кислота Мефенамовая кислота — N-2,3-ксилилантраниловая…

Флурбипрофен — 2-(2-флуоро-4-бифенилил)пропионовая кислота. В опытах на животных препарат оказывает аналгезирующее и противовоспалительное действие; он является сильным ингибитором простагландин-синтетазы.  Результаты опытов на животных позволяют предположить наличие выраженной противовоспалительной активности.Всасывание, распределение в организме и выведение Флурбипрофен хорошо всасывается при приеме внутрь; максимальный уровень в плазме достигается через 1 1/2 ч. Всасывание линейно зависит от дозы. Препарат…

Фенбуфен является производным пропионовой кислоты, которое в корне отличается от других препаратов данной группы. Это препарат-предшественник. Сам по себе он неактивен, главным активным метаболитом его является 4-бифенилуксусная кислота. Соединение отличается длительным периодом полужизни, что позволяет применять его однократно или 2 раза в день. Всасывание, распределение в организме и выведение Фенбуфен хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень…

Кетопрофен — 2-(3-бензоилфенил)пропионовая кислота. Это один из анальгетических препаратов со слабо выраженными противовоспалительными свойствами, сходный по эффективности с ибупрофеном.Всасывание, распределение в организме и выведение Кетопрофен хорошо всасывается при пероральном применении. Он отличается коротким периодом полужизни в плазме — около 2 ч, однако его период полужизни в синовиальной жидкости гораздо продолжительнее. Препарат в виде глюкуронидов быстро…

Беноксапрофен — новое производное пропионовой кислоты, характеризующееся двумя особенностями. Во-первых, беноксапрофен отличается длительным периодом полужизни, что позволяет применять его одни раз в день. Во-вторых, он является лишь слабым ингибитором простагландин-синтетазы и, по-видимому, действует главным образом через клеточные механизмы воспаления. Всасывание, распределение в организме и выведение Беноксапрофен хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень в плазме достигается…