Дифлунизал

26.12.2011г.

Дифлунизал был создан на основе ацетилсалициловой кислоты. Он отличается химически наличием лишнего кольца с двумя дополнительными атомами фтора. Ацетильная группа удалена. Клинически он отличается более продолжительным действием, что позволяет применять его только 2 раза в день; кроме того, он обладает большей широтой терапевтического действия.

Всасывание, распределение в организме и выведение

Дифлунизал хорошо всасывается в желудке. Максимальный уровень его в плазме достигается через 2 ч после введения, а период полужизни в плазме составляет 10 ч. Биодоступность дифлунизала уменьшается в присутствии гидроокиси алюминия и при одновременном приеме пищи, однако вряд ли это имеет значение в клинике. Выводится он главным образом почками в форме глюкуронндных метаболитов.

Побочные явления

Дифлунизал обычно хорошо переносится больными и вызывает меньше осложнений, чем ацетилсалициловая кислота. Он может иногда быть причиной нарушения пищеварения; описаны случаи, когда он обусловливал скрытое желудочное кровотечение. Он не вызывает шума в ушах и нарушений слуха. Передозировка, по-видимому, не дает метаболического ацидоза. Описано несколько случаев развития синдрома Стивенса — Джонсона, поэтому больного следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата при появлении сыпи. 

Дифлунизал можно без опасений назначать больным, у которых под влиянием ацетилсалициловой кислоты было отмечено повышение уровня трансаминаз в сыворотке. Однако возможно развитие перекрестной повышенной чувствительности и больным с повышенной реакцией на ацетилсалициловую кислоту дифлунизал следует назначать с большой осторожностью.

Клиническое применение

Дифлунизал применяют как аналгезирующее, так и противовоспалительное средство. В качестве анальгетика он оказался эффективным при целом ряде различных заболеваний, сопровождающихся болями, а в качестве противовоспалительного средства — при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Лекарственные формы и дозы

Дифлунизал выпускается в таблетках по 250 мг. Для однократного применения используют 500 мг дифлунизала; эта доза адекватна 600 мг ацетилсалициловой кислоты, однако аналгезирующий эффект дифлунизала продолжается дольше. Для систематического применения при хронических заболеваниях, таких, как остеоартрит и ревматоидный артрит, дозы варьируют от 250 до 500 мг/сут 2 раза, их следует подбирать в зависимости от реакции больного.

Предостережения

Действие дифлунизала не было проверено у детей, беременных и страдающих язвенной болезнью.

У больных, получавших никумалон (аценокумарол), под влиянием дифлунизала отмечалось некоторое увеличение протромбинового времени; в отношении других антикоагулянтов подобного эффекта не отмечалось. Тем не менее при назначении дифлунизала у больных, получающих антикоагулянты, следует ежедневно проверять протромбиновое время.


«Лечение ревматических заболеваний»,
под ред. Ф.Д.Харта





Читайте далее: