Главная / Лекарственные средства / Сердечно-сосудистые средства

Сердечно-сосудистые средства

Сердечные гликозиды

Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие на сердце, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуальные гликозиды.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), горицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), обвойник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), разные виды морозника (Helleborus purpurascens W. et K., Helleborus niger L.) и др.

Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или генины).

Агликоны имеют сложное ядро циклопентанфенантреновой структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому в положении 17 присоединено ненасыщенное лактонное кольцо. (Сцилларен А и сцилларен В, гликозиды из морского лука - Urginea maritime, и корельборин, гликозид из морозника, имеют шестичленное кольцо вместо пятичленного дактонного кольца.)

Характерное влияние этих гликозидов на сердце связано главным образом с наличием в их молекуле агликона; сахара определяют степень растворимости, проницаемость через клеточные мембраны; будучи сами неактивными, они значительно усиливают действие агликонов.

Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но отличается между собой сахаристой частью, другая часть имеет один и тот же сахар, но различные агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как сахаристой частью, так и агликоном. Количество частей сахара в молекуле колеблется от одной до четырех; у части гликозидов к сахарному остатку присоединен остаток уксусной кислоты.

«Лекарственные средства», М.Д.Машковский


Сердечные гликозиды (Скорость всасывания из желудочно-кишечного тракта)

Разные сердечные гликозиды отличаются различной скоростью всасывания из желудочно-кишечного тракта, разной прочностью связывания белками плазмы, различной скоростью выделения из организма и связанной с этим неодинаковой способностью к кумуляции, разной степенью токсичности. Все сердечные гликозиды относительно медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта, вследствие чего при приеме внутрь менее стойкие гликозиды (строфанта, желтушника, ландыша) оказывают на сердце слабое…


Строфантин (Дозы)

Высшие дозы 0,05% раствора строфантина К в вену для взрослых: разовая — 1 мл, суточная — 2 мл. Высшие дозы 0,05% раствора строфантина для детей (разовые и суточные): в возрасте 3—4 лет: 0,1 мл; 5—6 лет: 0,2 мл; 7—9 лет: 0,25 мл; 10—14 лет: 0,5 мл. Детям в возрасте до 3 лет не назначают. Ввиду…


Дигитоксин (Digitoxinum)

Синонимы: Cardigin, Cardiotoxin, Cordalen, Cristapurat, Cristodigin, Digacin, Digipan, Digisidin, Digistrat, Digitin, Digitoxinol, Digitoxisidum, Digitrin, Digotin, Prodigal, Purodigin, Purpuren, Purpurid. Бесцветные прямоугольные кристаллы горького вкуса, трудно растворимые в воде, хорошо в спирте. Температура плавления 240—242°. Дигитоксин является наиболее активным гликозидом наперстянки. Он почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (практически эффект при приеме внутрь не отличается от…


Цимарин (Cymarinum)

Белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, нерастворимое в эфире; хорошо растворимо в спирте, хлороформе. Температура плавления 142—144°. Состоит из агликона — строфантидина и сахара — цимарозы; отличается, таким образом, от строфантина только сахарным остатком. Цимарин обладает высокой биологической активностью — в 1 г содержит около 45 000 ЛЕД или 6800 КЕД. По характеру действия…


Дигален-нео (Digalen-neo)

Водное извлечение листьев ржавой наперстянки, очищенное от балластных веществ. Прозрачная, слегка желтоватая жидкость горького вкуса, нейтральной реакции. Дигален-нео для инъекций консервируется 96° спиртом (в количестве 20%); дигален-нео для приема внутрь консервируется таким же количеством спирта и 0,3% хлорэтона. Оказывает характерное для препаратов наперстянки действие на сердечно-сосудистую систему. Назначают под кожу и внутрь. В 1 мл…


Хинидин (Chinidinum)

Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим изомером хинина. Синоним: Conchininum. Для медицинских целей применяют сульфат хинидина (Chinidinum sulfuricum. Quinidini sulfas) — белый кристаллический порошок, растворимый в виде около 1%. Хинидин оказывает угнетающее влияние на возбудимость сердечной мышцы. По влиянию на сердце он близок к хинину, но более активен. Применяют для лечения пароксизмальной тахикардии…


Сердечные гликозиды (Терапевтические дозы)

Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов наблюдается: Усиление систолических сокращений сердца: длительность систолы сокращается; этот эффект связан главным образом с прямым влиянием на сердце. Удлинение диастолы: ритм сердца замедляется, удлиняется и увеличивается диастола, улучшается приток крови к желудочкам; в связи с одновременным усилением систолического сокращения увеличивается ударный объем сердца. Замедление ритма связано в значительной степени…


Настойка строфанта (tinctura strophanthi)

Спиртовая настойка (10% на 70° спирте). Прозрачная жидкость буровато-желтого цвета, слабого своеобразного запаха и сильно горького вкуса. Содержит в 1 мл 200 ЛЕД или 26 КЕД. Назначают внутрь — взрослым по 3—6 капель; детям в зависимости от возраста — от 1 до 5 капель 2—4 раза в день. Иногда вводят в вену 1—2 капли настойки…


Гитоксин (Gitoxinum)

Гликозид, содержащийся в наперстянке пурпурной. От дигитоксина отличается по химическому строению тем, что в 16-м положении агликона  содержит дополнительную гидроксильную группу (ОН). Мелкокристаллический белый порошок горького вкуса; нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Температура плавления 263—265°. По фармакологическим свойствам близок к дигитоксину, но он менее активен: 1 КЕД дигитоксина соответствует 0,42 мг, а гитоксина…


Препараты джута

Олиторизид (Olitorisidum) Олиторизид является гликозидом, выделенным из семян джута длинно-плодного (Corchorus olitorius), сем. липовых (Tiliасеае), культивируемого в южных районах СССР как источник волокна для пряжи. Белое кристаллическое вещество горького вкуса, мало растворимое в воде, легко растворимое в спирте. Температура плавления безводного гликозида 202—207°. Состоит из агликона—строфантидина, связанного с двумя молекулами сахара (бозиноза и глюкоза). Обладает…