Сердечно-сосудистые средства
Сердечные гликозиды
Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие на сердце, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуальные гликозиды.
К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), горицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), обвойник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), разные виды морозника (Helleborus purpurascens W. et K., Helleborus niger L.) и др.
Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или генины).
Агликоны имеют сложное ядро циклопентанфенантреновой структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому в положении 17 присоединено ненасыщенное лактонное кольцо. (Сцилларен А и сцилларен В, гликозиды из морского лука - Urginea maritime, и корельборин, гликозид из морозника, имеют шестичленное кольцо вместо пятичленного дактонного кольца.)
Характерное влияние этих гликозидов на сердце связано главным образом с наличием в их молекуле агликона; сахара определяют степень растворимости, проницаемость через клеточные мембраны; будучи сами неактивными, они значительно усиливают действие агликонов.
Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но отличается между собой сахаристой частью, другая часть имеет один и тот же сахар, но различные агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как сахаристой частью, так и агликоном. Количество частей сахара в молекуле колеблется от одной до четырех; у части гликозидов к сахарному остатку присоединен остаток уксусной кислоты.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Препарат из сухих листьев наперстянки пурпурной, содержащий сумму гликозидов, которую принято называть «гиталин». Слегка желтоватый аморфный порошок, трудно растворимый в воде, легко — в хлороформе, спирте, ацетоне; нерастворим в петролейном эфире. Форма выпуска: таблетки; каждая таблетка содержит 0,0008 г гиталина и соответствует по активности 0,1 г стандартных листьев наперстянки. Кордигит обладает меньшим кумулятивным эффектом, чем…
Семена тропических многолетних растений (лиан) — строфанта гладкого (Strophantus gratus) и строфанта Комбе (Strophanthus Kombe Oliver), сем. кутровых (Apocynaceae) содержат весьма активный сердечный гликозид строфантин. В 1 г семян строфанта (Semina Strophanthi) должно содержаться по требованиям Государственной фармакопеи СССР не менее 2000 ЛЕД. В медицинской практике применяют строфантин (синонимы: Kombetin, Oubain, Strophanthon, Purostrophan) и настойку…
Олеандр (Nerium oleander L.) является вечнозеленым кустарником, сем. кутровых (Аросупасеае). Разводится на Кавказском и Крымском побережье Черного моря, а также в Азербайджане в качестве декоративного растения. Листья олеандра содержат гликозиды: олеандрин (фолинерин), адинерин и нериин. Активным сердечным действием обладает олеандрин, состоящий из агликона олеандригенина или 16-ацетилгитоксигенина и сахара олеандрозы. Нериолин (Neriolinum) Белое кристаллическое вещество, мало…
Новогаленовый препарат (на 70° спирте) из листьев наперстянки пурпурной; содержит главным образом дигитоксин и гитоксин. В 1 мл препарата содержится 9—12 ЛЕД, что соответствует 0,2 г листьев наперстянки. Показания и противопоказания такие же, как и для других препаратов наперстянки. Применяют внутрь по 10—15 капель 2—3 раза в день. Препарат можно назначать в виде микроклизм. Форма…
Синоним: Myokombin. Состоит из агликона строфантидина и сахара (1 остаток цимарозы и 1 остаток глюкозы). Строфантин обладает основными свойствами сердечных гликозидов, он имеет большую биологическую активность (в 1 г строфантина К содержится около 40 000 ЛЕД или около 6500 КЕД) и оказывает при внутривенном введении весьма быстрый и сильный эффект. Особенно выражено у строфантина систолическое…
Длительность курса лечения зависит от течения заболевания и состояния больного; в среднем курс лечения продолжается 10—40 дней. Высшие дозы нериолина для взрослых; разовая — 0,0002 г (0,2 мг), суточная — 0,0004 г (0,4 мг). Противопоказания для применения нериолина такие же, как для наперстянки. Формы выпуска: раствор в 70° спирте в концентрации 1:5000 во флаконах по 10…
Разные сердечные гликозиды отличаются различной скоростью всасывания из желудочно-кишечного тракта, разной прочностью связывания белками плазмы, различной скоростью выделения из организма и связанной с этим неодинаковой способностью к кумуляции, разной степенью токсичности. Все сердечные гликозиды относительно медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта, вследствие чего при приеме внутрь менее стойкие гликозиды (строфанта, желтушника, ландыша) оказывают на сердце слабое…
Новогаленовый препарат, содержащий сумму гликозидов наперстянки пурпурной. Прозрачная жидкость со своеобразным запахом, нейтральной или слабокислой реакции. Содержит в 1 мл 5 ЛЕД, что соответствует ОД г листьев наперстянки. Применяют внутривенно при наличии показаний для назначения препаратов наперстянки, особенно при тяжелых расстройствах кровообращения, требующих срочного вмешательства, и в случаях, когда больной не может принимать препараты наперстянки…
Высшие дозы 0,05% раствора строфантина К в вену для взрослых: разовая — 1 мл, суточная — 2 мл. Высшие дозы 0,05% раствора строфантина для детей (разовые и суточные): в возрасте 3—4 лет: 0,1 мл; 5—6 лет: 0,2 мл; 7—9 лет: 0,25 мл; 10—14 лет: 0,5 мл. Детям в возрасте до 3 лет не назначают. Ввиду…
Морской лук (Urginea maritima или Scilla maritima) является многолетним растением сем. лилейных (Liliaceae), произрастающим по берегам Средиземного моря; культивируется в СССР. Луковицы морского лука содержат гликозиды сцилларен А и сцилларен Б, сапонины, жирное масло, сахар и другие вещества. Гликозиды морского лука отличаются по химическому строению от других сердечных гликозидов тем, что содержат в агликоне (сцилларидине)…
