Требования к суппозиториям

02.06.2010г.

Все суппозитории, в особенности ректальные и палочки, должны иметь достаточную твердость, позволяющую преодолеть сопротивление сфинктеров и тканей, в противном случае они при введении деформируются, что исключает возможность их применения. Суппозитории, изготовленные на основах, не растворяющихся в секретах слизистых оболочек, должны плавиться при температуре не выше 37 °С. Однако нормирование верхнего предела температуры плавления еще не решает полностью вопрос о качестве суппозиториев и основ. 

Важно, чтобы плавление происходило в коротком интервале температур (1 — 2 °С), а не растягивалось с прохождением стадии размягчения. В последнем случае суппозитории будут легко деформироваться в руках у больного и их использование станет невозможным. Жидкость, получившаяся в результате расплавления или растворения суппозиториев, должна самопроизвольно растекаться по слизистой, образуя более или менее равномерный слой, что обеспечит тесный контакт лекарственных веществ с тканями и ускорит их всасывание (или местное действие). 

Для облегчения смешения жидкости с секретами слизистых оболочек в состав суппозиториев вводят ланолин, при изготовлении суппозиториев методом выкатывания он используется в качестве связывающего вещества. Введение ланолина также ускоряет всасывание лекарственных веществ. Суппозитории должны легко отдавать включенные в них лекарственные вещества, если только от них не ожидают пролонгированного лечебного действия. 

Легкость отдачи лекарственных веществ зависит от свойств основы, а также от способа введения медикаментов в основу! Легко отдают лекарственные вещества водорастворимые основы (за исключением полиэтиленоксидов) вследствие их способности растворяться в секретах слизистых оболочек. Медленнее происходит отдача медикаментов из жировых основ. Лекарственные вещества, введенные в состав суппозиториев в виде водных растворов, усваиваются легче, чем введенные в сухом виде. 

Суппозитории не должны обладать раздражающим действием, так как они контактируют со слизистыми оболочками, богатыми нервными окончаниями. Суппозитории должны иметь правильную и одинаковую форму, однородную массу. Однородность массы определяется визуально на срезе по отсутствию вкраплений, блестков или кусочков основы. Отклонение в массе суппозиториев допускается в пределах ± 5 %. 

Среднюю массу определяют взвешиванием 10 суппозиториев. Суппозитории, особенно заводского изготовления, должны хорошо сохраняться. Они должны быть устойчивы к действию света, воздуха, влаги и микрофлоры. Фармакопея разрешает в этих случаях применять консерванты или антиоксиданты. 

В составе суппозиториев различают две группы компонентов — лекарственные вещества и вспомогательное вещество — основу, обеспечивающую суппозиториям надлежащий объем, необходимую концентрацию лекарственных веществ, нужные физические свойства: пластичность, плавкость и др. 

К основам предъявляются те же требования, что и к суппозиториям. Кроме того, основы должны быть химически индифферентными (не должны взаимодействовать с лекарственными веществами), хорошо смешиваться с лекарственными веществами, максимально способствовать проявлению фармакологического действия включенных в них лекарственных веществ.

«Пособие для фармацевтов аптек», Д.Н.Синев





Читайте далее: