Главная / Новости / Некоторые «неактивные» ингредиенты лекарственных средств могут не быть инертными

Некоторые «неактивные» ингредиенты лекарственных средств могут не быть инертными

09.08.2020г.

Исследователи сообщают, что неактивные ингредиенты, составляющие основной компонент лекарственных препаратов, могут быть не такими неактивными, как считалось ранее. Согласно новому исследованию, опубликованному в журнале Science, некоторые наполнители обычно считаются инертным - добавки лекарств, которые включают в себя красители, консерванты и наполнители - могут иметь деятельность по соответствующим медицинским показаниям молекулярных мишеней, влияющий на функцию ферментов, рецепторы и других белков. Хотя большинство вспомогательных веществ действительно неактивны, результаты позволяют определить те, которые заслуживают дальнейшего рассмотрения и анализа.

Чем опасны неактивные ингредиенты лекарств?

Чем опасны неактивные ингредиенты?

По массе большинство лекарственных препаратов содержат гораздо больше вспомогательных веществ, чем активные фармацевтические препараты. Несмотря на то, что вспомогательные вещества классифицируются как «неактивные ингредиенты», они играют ключевую роль в фармакокинетике лекарств, повышая их общую доставляемость и стабильность в целом ряде областей применения.

Часто безопасность и инертный статус большинства вспомогательных веществ оценивают в исследованиях переносимости на животных, в ходе которых оценивается их общая токсичность. Однако возможность взаимодействия наполнителя с молекулярными мишенями не изучена систематически.

Используя крупномасштабный компьютерный скрининг и целевое экспериментальное тестирование, Джошуа Поттель и его коллеги идентифицировали 134 ранее неизвестных активности для 38 утвержденных вспомогательных веществ, демонстрируя, что неактивные ингредиенты, повсеместно присутствующие во многих лекарствах, имеют прямую активность против биологически значимых молекул in vitro. Ученые показали, что некоторые вспомогательные вещества демонстрируют доказательства токсичности на тканевом уровне в клеточных моделях.

Хотя предполагается, что большинство из них не достигают опасных уровней воздействия, результаты показывают, что два - тимеросал и цетилпиридиний - способны достигать концентраций in vivo, которые перекрывают их активность связывания in vitro с рецептором дофамина D3.

Полученные данные показывают, что, хотя многие вспомогательные вещества не достигают общей циркуляции in vivo, некоторые поступают и могут иметь собственную незапланированную фармакологию.

Источник: scitechdaily.com

Метки:



Читайте далее: