Ингибиторы карбоангидразы

30.05.2010г.

Диакарб (diacarbum)

2-ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.

Синонимы: Acetazolamide, Diamox, Diluran, Diuramid, Fonurit, Nephra-mid, Renamid, Sulfadimine, Белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде, температу. ра плавления 258—260°. Диакарб является представителем новой группы лекарственных препаратов, применение которых связано с их избирательной способностью угнетать активность карбоангидразы (угольной ангидразы) — фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты.

Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений; у диакарба оно выражено, однако, значительно сильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных показаниях, при которых целесообразно понизить активность угольной ангидразы. В настоящее время он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы.

Мочегонный эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении щелочного равновесия в организме. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования в почках угольной кислоты и уменьшению реабсорбции бикарбоната эпителием канальцев; происходит увеличение выделения с мочой ионов Na, НСО3, вместе с чем значительно усиливается выделение воды; рН мочи повышается.

Выделение ионов К под влиянием диакарба также увеличивается. Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбоната снижается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.

После прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1—2 дня возвращается к исходному. Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу.

«Лекарственные средства», М.Д.Машковский





Читайте далее: