Вещества, действующие преимущественно на органы, иннервируемые вегетативными нервами
Ацетилхолин и холиномиметические вещества
Ацетилхолин-хлорид (Acetylcholinum chloratum)
Синонимы: Acecoline, Acetylcholini chloridum. Бесцветные кристаллы, расплывающиеся на воздухе, легко растворимые в воде и спирте.
Ацетилхолин образуется в организме человека и животных в процессе нервной деятельности. Для применения в качестве лекарственного средства получают синтетическим путем хлористый ацетилхолин. Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением.
Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специального тканевого фермента — холинэстеразы — легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.
Ацетилхолин играет важную роль в жизнедеятельности организма; он способствует передаче нервного возбуждения в центральной нервной системе, в вегетативных узлах, в окончаниях парасимпатического отдела нервной системы и двигательных нервов.
«Лекарственные средства», М.Д.Машковский
Карбаминоил-холин-хлорид Синонимы: Carbacholum, Carbamylcholine, Carcholin, Choryl, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Iestryl, Lentin, Moryl, Tonocholin. Белый кристаллический порошок со слабым запахом, напоминающим запах алифатических аминов; гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно — в спирте; практически нерастворим в эфире и хлороформе. Температура плавления 203—205° (с разложением). Растворы стерилизуют при температуре 100° в течение 30 минут. По химическому…
Этиловый, пара-нитрофениловый эфир этилфосфиновой кислоты. Прозрачная желтоватого цвета жидкость, плохо растворимая в воде. Является сильным антихолинэстеразным средством. По характеру и механизму, действия близок к фосфаколу и пирофосу. Так же как фосфакол, армии применяют в качестве миотического и противоглаукоматозного средства. Назначают в виде глазных капель в концентрации 0,005% (1 : 20 000) по 1—2 капли 2—3…
Гиосцин бромистоводородный (Hyoscinum hydrobromicum. Hyoscini hydrobromidum). Бромгидрат алкалоида, содержащегося вместе с атропином в красавке, белене, дурмане, скополии. Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкий кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1 : 3), растворим в спирте (1 : 17); трудно растворим в хлороформе. Температуры плавления 190—194°. Растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Химически близок к…
Бензогексоний (Benzohexonium) Дибензолсульфонат 1,6-гексаметиленбис (триметиламмония). Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало в спирте, нерастворим в эфире и ацетоне. Температура плавления 196—202° (в пределах 2°). Синонимы: Гексабензат, Гексоний Б. Бензогексоний — четвертичное бисаммониевое соединение; по характеру действия близок к солям тетраэтиламмония, но значительно более активен;…
Хлоргидрат 2,6-диметил-пиперидина. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления 279—281°. Растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Нанофин — синтетическое вещество, являющееся вторичным амином. Обладает способностью блокировать н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев. Препарат применяют при лечении гипертонической болезни I и II стадии. Назначают внутрь по 0,1—0,2 г или под кожу и внутримышечно по 0,02—0,05…
Нитрат 2-нафтил-1-метил-имидазолина. Синонимы: Rinazina, Sanorin. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1 : 20). Температура плавления 169—170°. По действию нафтизин близок к симпатомиметическим аминам: он возбуждает адренореактивные системы, вызывает сужение периферических кровеносных сосудов и повышение артериального давления, расширяет зрачки. Сравнительно с адреналином и мезатоном он оказывает значительно более продолжительное сосудосуживающее действие. Применяется в…
В случае внутривенного введения (0,00005 г — 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность; введение производят весьма медленно. При применении карбохолина следует учитывать, что он, также как ацетилхолин, может вызвать сужение венечных сосудов сердца. При глаукоме растворы карбохолина (0,5—0,75%) закапывают в конъюнктивальный мешок 2—6 раз в день. Высшие дозы карбохолина для взрослых: разовая — внутрь 0,001 г,…
Фосарбин Тетраэтиловый эфир монотиопирофосфорной кислоты. Бесцветная жидкость со специфическим запахом, напоминающим запах сероводорода, легко растворимая в жирах и маслах (вазелиновом, персиковом); в воде растворима в соотношении 1 : 1000. Водные растворы нестойки вследствие быстрого гидролиза препарата. Пирофос является сильным антихолинэстеразным средством. По характеру и механизму действия близок к фосфаколу и армину. Так же как эти препараты,…
Противопоказания для применения скополамина те же, что для атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину; относительно часто обычные дозы вызывают возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах), под кожу и местно (в виде глазных капель). Лечебные дозы 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) или 0,5—1 мл 0,05% раствора.…
Вегетативные узлы становятся также малочувствительными к возбуждающему действию различных фармакологических раздражителей (ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина и др.). Действие препарата распространяется на симпатические и парасимпатические узлы. Он оказывает также угнетающее влияние на Каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах бензогексоний может также блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной нервной системы. Прерывая проведение нервных импульсов…
