Главная / Лекарственные средства / Вещества, действующие преимущественно в области окончаний двигательных нервов (курареподобные препараты)

Вещества, действующие преимущественно в области окончаний двигательных нервов (курареподобные препараты)

К препаратам, действующим преимущественно в области соматических нервно-мышечных синапсов, относятся кураре и заменяющие его алкалоиды и синтетические соединения.

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. platyphyllum и др.); с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел.

Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры.

Еще в середине прошлого столетия было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвижение зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар). В настоящее время это действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинореактивных систем скелетных мышц.

Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов. В 1935 г. было установлено, что основным действующим веществом «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum является алкалоид (+)-тубокурарин—четвертичное диаммониевое соединение, производное бисбензилтетрагидроизохинолина, эфирного характера, с оптическим расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) около 15.

«Лекарственные средства», М.Д.Машковский


(+)-Тубокурарин

(+)-Тубокурарин блокирует преимущественно н-холинореактивные системы скелетной мускулатуры; в меньшей степени влияет на холинореактивные системы вегетативных узлов. В больших дозах блокирует также холинореактивные системы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков. Малыми дозами (+)-тубокурарина удается вызвать временное расслабление скелетной мускулатуры («релаксацию») без существенного изменения основных функций организма. При увеличении дозы происходит остановка дыхания, не представляющая опасности для…


Элатин (Количество назначений в день и длительность лечения)

xКоличество назначений в день и длительность лечения зависят от эффективности и переносимости препарата. Курс лечения продолжается обычно 20—30 дней. Терапевтический эффект может наступить через 1—2—7 дней, а иногда и спустя некоторое время после окончания курса лечения. Через 2—3 месяца после первого курса целесообразно провести второй курс лечения. Лечение элатином следует при наличии показаний сочетать с…


(+)-Тубокурарин (Для лечения спастических параличей и длительных судорожных состояний)

Для лечения спастических параличей и длительных судорожных состояний он широкого применения не получил, главным образом в связи с кратковременностью вызываемого им эффекта и сложностью применения (необходимость обеспечить искусственное дыхание). (+)-Тубокурарин, как и другие четвертичныексоли аммония, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и вводится поэтому парентерально, главным образом внутривенно. Начальная доза при введении в вену составляет 0,006—0,009…


Мелликтин (Mellictinum)

Мелликтином называют йодгидрат алкалоида метилликаконитин, содержащегося в растениях живокость сетчатоплодная, живокость полубородатая (Delphinium dictiocarpum, Delphinium semibarbatum) и др. Состав метил-ликаконитина: C37H50O10N2. Является третичным основанием. Белый кристаллический порошок горького вкуса, трудно растворим в воде. По фармакологическим свойствам близок к элатину. Применяется для снижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного происхождения, при постэнцефалитическом паркинсонизме и…


(+)-Тубокурарин (Мышечные релаксанты)

Мышечные релаксанты разделяют на две группы: Препараты с конкурентным (гиперполяризующим) типом действия («пахикураре»); к ним относятся алкалоиды (+)-тубокурарин, С-токсиферин и др., а также синтетические курареподобные вещества, являющиеся конкурентными антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинореактивных систем синаптической области к ацетилхолину и тем самым исключают возможность развития в ней электроотрицательности, достаточной…


Кондельфин (Condelphinum)

Алкалоид, содержащийся в растении живокость спутанная (Delphinium confusum М. Pop.). Состав кондельфина: C25H39О6N. Является третичным основанием. Мелкокристаллический белый или слегка желтоватый порошок, практически нерастворимый в воде, легко растворимый в спирте и хлороформе, трудно — в эфире. Температура плавления 130—134°. Кондельфин оказывает курареподобное действие; по механизму действия на нервно-мышечные синапсы близок к (+)-тубокурарину. Эффективен в соответствующих…


(+)-Тубокурарин (Мышечные релаксанты - группа б)

Препараты с деполяризующим типом действия («лептокураре»); эти вещества вызывают мышечное расслабление, оказывая стойкое холиномиметическое действие, т. е. вызывают стойкую электроотрицательность синаптических зон, подобно тому как действуют избыточные количества ацетилхолина. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. (+)-Тубокурарин, диплацин,…


Препараты с деполяризующим типом действия

Дитилин (Ditilinum) Дийодметилат диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты или дийодид дихолинового эфира янтарной кислоты (диацетилхолинйодид). Синонимы: Brevidil М., Celocaine, Celocurin, Curacholin, Curacit, Curalest, Diacetylcholine, Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Succinolin. (Anectine, Quelicin, chloride, Scoline, Succinylcholinii chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror — соответствующие дитилину хлориды). Белый кристаллический порошок. В воде растворяется хорошо, в спирте и ацетоне — с…


Препараты с конкурентным типом действия

Диплацин (Diplacinum) Дихлорид 1,3-ди (β-платинециниумэтокси) бензола. Курареподобный препарат. По механизму действия сходен с (+)-тубокурарином. Введение диплацина в организм сопровождается характерным курареподобным действием, выражающимся во временном нарушении нервно-мышечной проводимости и в расслаблении скелетной мускулатуры. При введении небольших доз диплацина может наблюдаться расслабление скелетной мускулатуры без остановки дыхания. Ослабление дыхания при больших дозах связано с выключением функции…


Дитилин (Фармакологические свойства)

Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у больных миастенией. При правильной дозировке дитилин переносится хорошо, существенно не влияет на кровообращение. В момент введения могут наблюдаться кратковременные судорожные сокращения мышц, которые быстро сменяются мышечным расслаблением. Главными показаниями для применения дитилина являются интубация, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на…