Пенициллины

04.06.2010г.

Среди широко применяемых антибиотиков наиболее эффективными и менее токсичными являются пенициллины: природные (бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин) и полусинтетические (пенициллиноустойчивые — оксациллин, диклоксациллин, метициллин и широкого спектра действия — ампициллин, ампиокс). 

Природные пенициллины оказывают высокий эффект при лечении пневмококковой пневмонии, менингококкового менингита, сепсиса и септического эндокардита, а также стрептококковых анаэробных инфекций. Метициллин, оксациллин, диклоксациллин и другие полусинтетические пенициллины наиболее показаны при лечении стафилококковых инфекций. 

Обладая малой токсичностью, они могут применяться длительно, в больших дозах и являются взаимозаменяемыми. Пенициллины быстро выводятся из организма, поэтому для обеспечения эффективности их необходимо вводить 4 — 5 раз в сутки. Сокращение числа введений за счет увеличения дозы является необоснованным, так как при редком введении невозможно стабильно поддерживать терапевтические концентрации антибиотика ни в крови, ни в очагах поражения. 

Пенициллин является производным тиазолидина, содержащим очень нестойкое R-лактамное кольцо. Последнее легко гидролизуется под действием кислот, щелочей, фермента пенициллиназы и других веществ. Даже слабые органические кислоты (аскорбиновая и др.) превращают пенициллин в неактивную пенилловую кислоту. 

Щелочи расщепляют β-лактамное кольцо пенициллина с образованием соли пенициллоиновой кислоты, не обладающей антибиотическим действием. Спирты (этиловый, глицерин и др.) инактивируют пенициллин, образуя сложные эфиры пенициллоиновой кислоты. Соли тяжелых металлов, особенно в водосодержащих лекарственных формах, инактивируют пенициллин вследствие расщепления тиазолидинового кольца.

«Пособие для фармацевтов аптек», Д.Н.Синев





Читайте далее: