Для проявления физиологической активности в органемишени (матке, влагалище, передней доле гипофиза, молочной железе) требуется концентрация эстрогенов в 500—1000 раз меньше, чем концентрация прогестинов или апдрогенов.
Рецепторы эстрогенов тропны к эстрадиолу. Связывание с циркулирующими в крови эстрогенами происходит при помощи рецепторного белка. Специфический цитоплазматический рецептор переносит эстрогены в ядерный рецепторный белок.
Пролиферативные процессы в клетке осуществляются путем присоединения белковоэстрогенного комплекса к ДНК ядра.
Циркулирующие в крови эстрогены действуют главным образом на специфические рецепторы, а затем уже с различной интенсивностью на разные другие органы, ткани и обменные процессы. Эстрогены, как природные, так и синтетические, являются мощными стимуляторами функциональной активности ретикулоэндотелиальной системы, влияют на синтез белков, ответственных за связывание гормонов [Burke R., 1978].
В здоровом организме эстрогены в виде активных фракций («классические фенолстероиды») вырабатываются в репродуктивном периоде.
Эти классические фенолстероиды являются очень активными и в репродуктивном (детородном, чадородном) периоде тормозят гипофизарный гормонопоэз, в частности продуцирование ФСГ и СТГ. С возрастом постепенно активность классических фенолстероидов уменьшается, качественно изменяется состав стероидов, «классические фенолстероиды» сменяются неклассичсскими.
«Гормоно-терапия предрака и рака молочной железы»,
Л.Н. Сидоренко