Антиметаболиты (Антагонисты пурина)

30.05.2010г.

Меркаптопурин (Mercaptopurinum) 6-Меркаптопурин.

Синоним: Ismipur, Mercaleukin, Mercaptopurine, Mercapurene, Purinethol. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Температура плавления 312—314° (с разложением). Применяется при лечении острого (подострого) лейкоза, а также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза.

Антилейкемическая активность 6-меркаптопурина связана с его биологической ролью в качестве антиметаболита пуринов. По строению 6-меркап-топурин близок к аденину (6-аминопурину) и гипоксантину (6-оксипурину).

Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-аминопурин активно вмешивается в пуриновый обмен и вызывает нарушение синтеза нуклеиновых кислот. Особенно выражено это действие в некоторых опухолевых клетках и незрелых лейкоцитах. Назначают меркаптопурин внутрь. В первые 3—4 недели дают ежедневно из расчета 0,002—0,0025г (2—2,5мг) на 1 кг веса больного.

Суточную дозу дают сразу или в 2—3 приема. Клиническая ремиссия наступает часто через 1—2 недели и выражается в улучшении общего состояния, нормализации температуры, уменьшении размера печени и селезенки, периферических лимфатических узлов.

В периферической крови происходит быстрое уменьшение количества незрелых клеток. Если через 4 недели после начала лечения клинического эффекта не наступит и отсутствуют побочные явления, дозу постепенно увеличивают до 5 мг на 1 кг веса в сутки (но не более!).

«Лекарственные средства», М.Д.Машковский





Читайте далее: