Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы.
Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом спирте и метаноле. рН 2% водного раствора 5,5 — 5,7. В водных растворах бензил-пенициллин быстро теряет активность.
Особенно быстро проходит инактивация при нагревании, поэтому его растворы стерилизовать нельзя. Энзимы многих бактерий разрушают пенициллин, его растворы необходимо готовить в асептических условиях. В кислой и щелочной среде разрушается, теряя антибактериальную активность.
Не совместим: с тяжелыми металлами — расщепление тиазолидинового кольца; с аммиаком, аминами образуются амиды пенициллоиновой кислоты; со спиртами (этиловый, глицерин и др.) образуются сложные эфиры пенициллоиновой кислоты; с ионами различных металлов (цинк, медь и т. д.) — разложение пенициллина; в мазях с нафталаном, резорцином, цинка окисью.
Фармакологически не совместим: с левомицетином, эритромицином, олеандомицином, бициллином — происходит взаимное ослабление терапевтического эффекта, усиление аллергических реакций, возможно возникновение кандидамикоза; с цианокобаламином, викасолом, рутином, аскорбиновой кислотой — повышение свертываемости крови; со стрептомицином — угнетение сократительной способности миокарда; с препаратами щитовидной железы — уменьшение концентрации пенициллина в крови и быстрое выделение с мочой; с гамма-глобулином — взаимное уменьшение активности.
«Пособие для фармацевтов аптек», Д.Н.Синев