Противосифилитические препараты

В досальварсановую эру для лечения больных сифилисом применялись лишь препараты ртути и йода.

Введение в арсенал противосифилитических средств препаратов мышьяка — сальварсана (1909 г.) и неосальварсана (1912 г.), а позднее висмутовых препаратов явилось новой эрой в терапии сифилиса, поскольку они были довольно мощными средствами влияния на сифилитическую инфекцию.

Однако впоследствии проблема лечения больных сифилисом резко осложнилась ввиду появления значительного количества лиц с индивидуальной непереносимостью этих препаратов и в связи с нарастающей частотой побочных явлений и осложнений, возникающих в процессе лечения ими, в особенности препаратами мышьяка.

Тяжелое, порой смертельное осложнение, возникающее уже после первых инъекций этих препаратов или же на последующих курсах терапии, обусловило неполноценность лечения в связи с необходимостью снижения как суточных, так и курсовых дозировок препаратов и растянутостью лечения. Углубленное клинико-лабораторное обследование таких больных нередко выявляло неудовлетворительные ближайшие и отдаленные результаты специфического лечения.

С начала 60-х годов для лечения больных сифилисом основными противосифилитическими препаратами стали препараты пенициллина, а позднее и другие антибиотики. Пенициллин получают в результате жизнедеятельности различных видов плесневого гриба — пенициллиума.

Применяются водорастворимые препараты пенициллина — натриевая и калиевая соли бензилпенициллина, представляющие собой белые мелкокристаллические порошки без запаха, горького вкуса, слегка гигроскопичные. Они легко растворимы в воде, в изотоническом растворе натрия хлорида, разрушаются под влиянием специфического фермента пенициллиназы, устойчивы к воздействию солнечного света, медленно разрушаются при хранении в растворах при комнатной температуре.

Пенициллин обладает широким спектрам антибактериального действия. Он оказывает антимикробное действие в основном на грамположительные и некоторые грамотрицательные микробы.

Препараты пенициллина эффективно действуют на бледную трепонему. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению пенициллином, чем скрытые и поздние формы. Пенициллин вводят внутримышечно от 100 000 до 400 000 ЕД через каждые 3 ч.

В настоящее время, наряду с водорастворимым пенициллином, применяют его дюрантные препараты, длительно задерживающиеся в организме: бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5.

Бициллин-1 — дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. При смешивании с водой или с изотоническим раствором натрия хлорида образует стойкую взвесь. Перед инъекцией во флакон, содержащий 1200 000 ЕД бициллина, вводят 4 — 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды.

Бициллин-3 содержит равные части калиевой (или натриевой) соли бензилпенициллина, его новокаиновой соли и бициллина-1.

Бициллин-5 содержит 1 часть новокаиновой соли бензилпенициллина и 4 части дибензилэтилендиаминовой соли бензилпенициллина. Вводят все бициллины внутримышечно двухмоментно в верхний наружный квадрант ягодицы. Перед введением дюрантных препаратов пенициллина назначают антигистаминные препараты с целью предупреждения аллергических реакций.

Феноксиметилпенициллин отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью и не разрушается желудочным соком, что дает возможность применять его внутрь. Благодаря хорошей растворимости в щелочной среде кишечника и быстрой всасываемости обеспечивается высокая и длительная концентрация пенициллина в сыворотке крови. Препарат относительно малотоксичен, не обладает кумулятивным действием, быстро выводится из организма с мочой.

Феноксиметилпенициллин назначают в дозах, в 2 раза больших по сравнению с водорастворимым пенициллином. Его рекомендуют назначать больным сифилисом детям и взрослым, которым противопоказаны инъекции пенициллина и бициллина.

Эритромицин — антибактериальный препарат, обладающий выраженным действием на грамположительные и некоторые грамотрицательные микробы, а также на бледную трепонему. Он активен по отношению к микроорганизмам, резистентным к другим антибиотикам. Его назначают для лечения больных сифилисом при непереносимости препаратов пенициллина.

Применяется внутрь за 1,5 — 2 ч до еды. Биологическая активность выражается в единицах или в весовом количестве (1 г соответствует 1 млн. ЕД).

«Болезни передающиеся при половых контактах»,
Ю.К.Скрипкин



Читайте далее: