Авторы полагают, что при кратковременном взаимодействии с системой РЭ тамоксифен обладает эстрогенным эффектом, при действии на протяжении 3 нед и более — антиэстрогенным. Следовательно, на основании этих исследований можно сделать вывод о целесообразности применения тамоксифена на протяжении длительного времени. W. Stein и соавт. (1983) больной с метастазами провели лечение диэтилстильбэстролом и тамоксифеном.
Лечение продолжалось в течение 10 мес. Отмечено неуклонное регрессирование метастазов и после прекращения лечения. Авторы полагают, что, возможно, такой эффект обусловлен прочным связыванием тамоксифеном рецепторов эстрогенов. У больных с распространенным раком молочной железы С. Fabian и соавт. (1980) был измерен уровень тамоксифена в крови после однократной дозы и длительного применения.
Максимальный уровень препарата в крови наблюдается через 4—7 ч, период начального полураспада соответствует 7 —14 ч, вторичного — более 7 дней.
При длительном применении тамоксифена 50 % его продоллштельный срок (4—6 нед вслед за отменой) остается в организме больного. Авторы пришли к заключению, что после 8-недельного лечения в последующем этот препарат целесообразно применять один раз в день.
Используя тамоксифен при запущенном первичном раке молочной железы и при метастазах различной локализации, авторы считают, что через 6 нед от начала лечения полные или частичные ремиссии (уменьшение массы опухоли более чем на 50 %) получены в 17 % наблюдений. Колебания длительности ремиссии составили 2—24 мес (в среднем 8 мес).
«Гормоно-терапия предрака и рака молочной железы»,
Л.Н. Сидоренко