Аминоглутетимид (Ароматизация)

09.02.2011г.

Ароматизация происходит во многих тканях. Интенсивность ее велика в жировой и мышечной, меньше — в головном мозге, почках, коже, печени.

При циррозе печени ароматизация усиливается. У женщин в постменопаузе периферическая ароматизация андрогенов — основной источник эстрогенов (коканцерогенный эффект эстрогенов объясняется тем, что они имеют в структуре фенольное кольцо такое же, как и канцерогенные углеводороды). Ткани рака молочной железы содержат ароматазу, но увеличения ароматизации у больных раком молочной железы не обнаружено. 

Отмечается, что ароматизация связана с рецепторпозитпвными (ЭРf) опухолями. В. М. Дильман и соавт. (1969) показали, что у больных раком молочной железы после овариэктомии аминоглутетимид, применяемый в дозе 1—0,75 г внутрь 4 раза в сутки, через 7 дней вызывал подавление функции надпочечников, гонадотропинов и фенолстероидов. К. Samojli и соавт. (1982) установили, что аминоглутетимид у женщин в менопаузе подавляет периферическую ароматизацию па 95—98 %.

Этот препарат блокирует продукцию эстрогенов в трех местах: в коре надпочечников; в самой ткани опухоли; нарушает периферическую ароматизацию в экстрагландулярных тканях, содержащих ароматазу. Авторы подчеркивают, что подавление аминоглутетимидом синтеза кортизола диктует необходимость введения экзогенных глюкокортикоидов. Больным раком молочной железы в постменопаузальном периоде назначали ежедневно аминглутетимид по 250 мг 4 раза в сутки на протяжении 2—26 нед. 

Через 12 нед отмечено снижение уровня эстрона в плазме на 61 — 72 %, в моче — на 85 %. Содержание эстрадиола снизилось на 40 и 66 % соответственно. Выявлено уменьшение периферической ароматизации, которая при длительном применении препарата снижается на 40—50 %.

«Гормоно-терапия предрака и рака молочной железы»,
Л.Н. Сидоренко





Читайте далее: